[发明专利]化合物的固体形式和制剂

权利要求书

1.结晶的(S)-4-(8-氨基-3-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺马来酸盐。

2.权利要求1所述的结晶的马来酸盐，其中所述结晶的马来酸盐特征在于：包括至少五个选自下列的峰的反射X射线粉末衍射图：5.3° ± 0.2 °2θ、 9.8° ± 0.2 °2θ、10.6° ±0.2 °2θ、11.6° ± 0.2 °2θ、 13.5° ± 0.2 °2θ、 13.8° ± 0.2 °2θ、 13.9° ± 0.2 °2θ、 14.3° ± 0.2 °2θ、 15.3° ± 0.2 °2θ、 15.6° ± 0.2 °2θ、 15.8° ± 0.2 °2θ、15.9° ± 0.2 °2θ、 16.6° ± 0.2 °2θ、 17.4° ± 0.2 °2θ、 17.5° ± 0.2 °2θ、 18.7°± 0.2 °2θ、 19.3° ± 0.2 °2θ、 19.6° ± 0.2 °2θ、 19.8° ± 0.2 °2θ、 20.0° ±0.2 °2θ、 20.9° ± 0.2 °2θ、 21.3° ± 0.2 °2θ、 22.1° ± 0.2 °2θ、 22.3° ± 0.2 °2θ、 22.7° ± 0.2 °2θ、 23.2° ± 0.2 °2θ、 23.4° ± 0.2 °2θ、 23.7° ± 0.2 °2θ、23.9° ± 0.2 °2θ、 24.5° ± 0.2 °2θ、 24.8° ± 0.2 °2θ、 25.2° ± 0.2 °2θ、 25.6°± 0.2 °2θ、 26.1° ± 0.2 °2θ、 26.4° ± 0.2 °2θ、 26.7° ± 0.2 °2θ、 26.9° ±0.2 °2θ、 27.1° ± 0.2 °2θ、 27.6° ± 0.2 °2θ、 28.8° ± 0.2 °2θ、 29.5° ± 0.2 °2θ、 30.0° ± 0.2 °2θ、 30.3° ± 0.2 °2θ、 30.9° ± 0.2 °2θ、 31.5° ± 0.2 °2θ、31.9° ± 0.2 °2θ、 32.5° ± 0.2 °2θ、 34.0° ± 0.2 °2θ和35.1° ± 0.2 °2θ。

3.权利要求2所述的结晶的马来酸盐，其中所述结晶的马来酸盐特征在于：包括在5.3° ± 0.2 °2θ、 9.8° ± 0.2 °2θ、10.6° ± 0.2 °2θ、 11.6° ± 0.2 °2θ和19.3 °±0.2 °2θ处的峰的反射X射线粉末衍射图。

4.权利要求3所述的结晶的马来酸盐，其中所述结晶的马来酸盐是结晶的水合物。

5.权利要求4所述的结晶的马来酸盐，其中所述结晶的水合物大约等同于单水合物。

6.权利要求3所述的结晶的马来酸盐，其中当使用Cu-K_α辐射进行反射X-射线粉末衍射时存在所述峰。

7.权利要求3所述的结晶的马来酸盐，其中当使用如下条件进行反射X-射线粉末衍射时存在所述峰：配备有LynxEye检测器、并在Bragg-Brentano反射几何模式下操作的BrukerD8 Advance粉末X射线衍射仪；40 kV的管电压和40 mA的电流；可变发散狭缝与3°窗口；0.02°2θ的步长；0.5 rps的样品旋转；以及37秒的脉冲时间。

8.权利要求3所述的结晶的马来酸盐，其中所述结晶的马来酸盐进一步的特征在于：包括在约174℃的吸热峰的差示扫描量热热谱图。

9.权利要求3所述的结晶的马来酸盐，其中所述结晶的马来酸盐进一步的特征在于：表现出在20%相对湿度和80%湿度之间大约 0.5%的水含量变化的动态蒸汽吸附等温线。