[发明专利]含氮杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用在审

专利信息
申请号: 202110769244.6 申请日: 2021-07-07
公开(公告)号: CN113429408A 公开(公告)日: 2021-09-24
发明(设计)人: 徐晶;宁澄清;陶阿晓 申请(专利权)人: 南方科技大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 李美
地址: 518055 广东省深*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 及其 制备 方法 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.一种含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述含氮杂环化合物的结构式如下所示:

其中,Y和Z分别独立地选自-CH及-N中的一种;

R1和R2分别独立地选自取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基及未取代的杂芳基中的一种;

当所述R1或所述R2为取代的芳基或取代的杂芳基时,相应的取代基分别独立地选自卤素、烷基、环烷基、取代的C1~C6烷基、取代的卤代C1~C6烷基、取代的C1~C6烯基、取代的C1~C6炔基、羟基、取代的C1~C6烷氧基、取代的卤代C1~C6烷氧基、巯基、取代的烃硫基、氰基、硝基、氨基、取代的氨基、杂环基、取代的4~8元环的含有至少一个N、O或S(O)m杂原子的杂环基、亚磺酰基、磺酰基、S-磺酰氨基、N-磺酰氨基、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基和N-酰氨基中的一种,m为0、1或2。

2.根据权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述R1选自中的一种;

其中,R3、R5、R7和R8分别独立地选自氢、烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、氰基、氨基、取代的氨基和羟基中的一种;

R4a、R4b和R6分别独立地选自氢、烷基、X取代的烷基、环烷基、X取代的环烷基、杂环基、X取代的杂环基、芳基、X取代的芳基、杂芳基及X取代的杂芳基中的一种,其中所述X选自烷基、卤素、羟基、氨基、巯基、烷氧基、烷氨基、环烷基、杂环基、羧基及羧酸酯基中的至少一种;

或者R4a和R4b与相连接的氮原子形成4~8元环M1,所述M1为取代的杂环基或未取代的杂环基,所述M1内含有至少一个N、O或S(O)m,并且所述M1的取代基选自卤素、烷基、羟基、烷氧基、氨基、氰基、羧基及羧酸酯基中的至少一种,m为0、1或2。

3.根据权利要求2所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3和R5中的一个与NR4aR4b和OR6中的一个连接组合成4~8元环M2,所述M2为取代的杂环基或未取代的杂环基,所述M2内含有至少一个N、O或S(O)m,并且所形成的取代的杂环基的取代基选自卤素、烷基、羟基、烷氧基、氨基、氰基、羧基及羧酸酯基中的至少一种,m为0、1或2。

4.根据权利要求1~3任一项所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述R2选自中的一种。

5.根据权利要求1所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述含氮杂环化合物选自以下结构式中的一种:

6.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的活性成分包括权利要求1~5任一项所述的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐。

7.一种微管蛋白抑制剂或蛋白激酶抑制剂,其特征在于,包括权利要求1~5任一项所述含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐。

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