[发明专利]针对昆虫有害生物具有击倒或食血抑制活性的化合物和组合物

说明书

通过本发明，现在已经发现某些4‑(三氟甲基)吡啶化合物和包含此类化合物的活性化合物组合物通过击倒或通过食血抑制适用于控制公害、携带疾病的或食血性(摄食血液)昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括双翅目、锥猎蝽亚科和臭虫科昆虫有害生物。在一个实施例中，双翅目有害生物选自蝇和蚊，包括抗杀昆虫剂的蝇和蚊、以及病原性疾病的蝇媒介和蚊媒介。目标臭虫科昆虫有害生物选自臭虫。目标锥猎蝽亚科有害生物选自猎蝽。本发明的其他方面在附带的详细描述中也是显而易见的。

本申请是母案为中国发明专利申请201680058329.0的分案申请。

本发明的领域涉及昆虫有害生物控制，并且具体是双翅目、臭虫科和锥猎蝽亚科昆虫控制。本发明的这些活性化合物和活性化合物组合物特别地可用于击倒昆虫或抑制昆虫(如蚊、蝇、猎蝽和臭虫)摄食血液，这些昆虫是公害，并且是食血性或是人或动物疾病和/或引起过敏反应的媒介。

更具体地，本发明涉及用某些活性吡啶化合物和包含这种吡啶化合物的活性化合物组合物通过击倒或食血抑制来控制公害、携带疾病的或食血性昆虫有害生物，并且涉及产品、方法、经处理的基质和整合的昆虫有害生物管理方案。

家蝇和厩螯蝇是马厩、牛棚和畜栏周围常见的双翅目昆虫。顽固的家蝇是非常烦人的，并且是人类和动物病原体的潜在媒介，而厩螯蝇带来痛苦的叮咬使人类活动变得不适并且使马难以管理。因此，高度令人希望的是有效控制此类蝇。

蚊是非常有害的双翅目昆虫，特别是在卫生方面，因为这些昆虫可以是人类病原性疾病(如登革热、黄热病、脑炎、疟疾、丝虫病、基孔肯雅病和寨卡病毒)的媒介。蚊控制管理蚊的数量以减少其对人类健康、经济和娱乐的损害。蚊控制操作针对三个不同的问题：

1.公害蚊扰乱家中或公园和娱乐区周围的人；

2.经济上重要的，蚊会降低房地产价值，不利地影响旅游和相关商业利益，或对牲畜或家畜生产造成负面影响；

3.当蚊是传染疾病的媒介或传播者时，公共卫生是重点。

臭虫是臭虫科的寄生昆虫。臭虫优先地以人血和其他温血动物的血为食，并且主要在夜间活动。来自臭虫的叮咬在当时经常不被发现，并且在许多情况下没有可见的咬痕迹象。然而，臭虫引起称为臭虫痒症的皮肤症状，该症状伴随着严重的皮肤瘙痒，这可能导致焦虑、压力和失眠，以及由于抓痒导致的继发感染。很大程度上是因为臭虫的夜行习惯，臭虫通常很难被发现和根除。

杀昆虫组合物通常用于控制双翅目昆虫有害生物。为了使杀昆虫剂在其目的位点起作用，必须使杀昆虫剂通过一种或多种吸收途径(包括通过角质层吸收、通过本体感受和/或触觉受体，通过消耗经处理的叶子、汁液或食用诱饵口服，或通过作为蒸气的气雾吸入)进入昆虫。用于评估接触杀昆虫组合物的特征之一是杀昆虫剂的‘击倒’和‘死亡数’特征。击倒是指可以在昆虫有害生物死亡之前进行快速、短期的固定化。在一些情况下，昆虫有害生物可以从击倒固定化中恢复。

由于自然选择，双翅目昆虫有害生物(包括蝇和蚊)可以对化学物质产生抗性，因此持续需要改进目前可用的活性化合物组合物及其使用方法，以为了允许有效地控制蝇和/或蚊以及抗性管理。例如，代谢抗性赋予对某些拟除虫菊酯的抗性，而基于目标的抗性延伸至所有拟除虫菊酯和DDT，并且被称为击倒抗性(kdr)。

通过特定解毒酶或改变的靶位点机制(钠通道中的kdr型突变)引起的拟除虫菊酯抗性已经在大部分大洲在大多数医学上重要的蚊物种(如在非洲的冈比亚按蚊和在亚洲的埃及伊蚊)中报道。如果此类抗性继续以目前的速度发展和扩散，它可能会使此类杀昆虫剂在不久的将来以现有的形式无效。这种情况在公共卫生方面可能会造成潜在的毁灭性后果，因为拟除虫菊酯的许多用途还没有明显的替代品。