[发明专利]4-苯基-1-（吡啶-4-基甲基）吡咯烷-2-酮衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110780774.0 | 申请日： | 2021-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN113549052B | 公开（公告）日： | 2022-09-02 |
| 发明（设计）人： | 吴泽辉;陈华龙;杨泽群;蒋增;程雪波 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学脑重大疾病研究中心（北京脑重大疾病研究院） |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K51/04;A61P25/08 |
| 代理公司： | 北京市广友专利事务所有限责任公司 11237 | 代理人： | 张仲波 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 吡啶 甲基 吡咯烷 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种4-苯基-1-(吡啶-4-基甲基)吡咯烷-2-酮衍生物，其特征在于，其结构式如式Ⅰ所示：
其中，R1和R3分别为19F，R2选自H或19F中的一种；
R5和R6均为亚甲基(CH2)，R4选自亚甲基(CH2)或氘代亚甲基(CD2)中的一种；
F为18F。
2.一种用于制备如权利要求1所述的4-苯基-1-(吡啶-4-基甲基)吡咯烷-2-酮衍生物的中间体化合物，其特征在于，其结构式如式Ⅱ所示：
其中，R1和R3分别为19F，R2选自H或19F中的一种；
R6和R5均为亚甲基(CH2)，R4选自亚甲基(CH2)或氘代亚甲基(CD2)中的一种；
LG选自甲磺酸酯、对甲苯磺酰酯、三氟甲磺酸或卤素中的一种。
3.如权利要求2所述的中间体化合物的制备方法，其特征在于，通过包括反应式Ⅰ所示的步骤实现的：
其中，R1和R3分别为F，R2选自H或F中的一种；
R6和R5均为亚甲基(CH2)，R4选自亚甲基(CH2)或氘代亚甲基(CD2)中的一种；
LG化合物为含有甲磺酸酯、对甲苯磺酰酯、三氟甲磺酸或卤素中的一种离去基团的化合物。
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