[发明专利]一种高效制备5-芳(杂)环修饰尿嘧啶衍生物的方法在审
申请号: | 202110794050.1 | 申请日: | 2021-07-14 |
公开(公告)号: | CN115611816A | 公开(公告)日: | 2023-01-17 |
发明(设计)人: | 程靓;刘安娣;刘利 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所 |
主分类号: | C07D239/54 | 分类号: | C07D239/54;C07D405/04;C07D401/04;C07D403/04;C07H19/067;C07H19/073;C07H1/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 吴爱琴 |
地址: | 100190 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 高效 制备 修饰 嘧啶 衍生物 方法 | ||
1.一种制备5-芳(杂)环修饰尿嘧啶衍生物的方法,为:以尿嘧啶/尿苷或其衍生物为原料,通过一步光催化的偶联反应,得到5-芳(杂)环取代的尿嘧啶/尿苷衍生物。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述方法包括如下步骤:
在光敏剂存在下,LED光照下,使得式I所示化合物与式II所示化合物反应,得到式III所示化合物,
式I中,R1、R2各自独立地选自H、C1-C6直链或支链烷基,
式II中,表示取代或未取代的芳香基,所述芳香基为苯环、喹啉基、1H-吡唑基;
所述取代的芳香基中的取代基选自C1-C6直链或支链烷基,C1-C6烷氧基,硝基,卤素,卤素取代的C1-C6直链或支链烷基、芳香基上相邻两个碳原子通过至少一个杂原子构成五元或六元环中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述光敏剂为伊红Y二钠盐,4,4’-二(N,N-二甲氨基)二苯甲酮,二苯甲酮,蒽醌,三(2,2’-联吡啶)氯化钌六水化合物,核黄素,硫酸原黄素,9-均三甲苯基-2,7,10-三甲基吖啶高氯酸盐,酸性红94,血卟啉二盐酸盐,罗丹明B;
所述反应在水中进行;
所述反应在惰性气氛中进行。
4.根据权利要求2或3所述的方法,其特征在于:所述反应在加入添加剂条件下进行,所述添加剂为NaBr,LiCl,NaCl,KCl,CaCl2,MgCl2,ZnCl2,CuCl2,NaSO4中的至少一种。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:式I所示化合物与式II所示化合物、光敏剂、添加剂的摩尔比依次为:20:1:0.025:1。
6.根据权利要求2-5中任一项所述的方法,其特征在于:LED光的波长为365-530nm,功率为3W。
7.根据权利要求2-6中任一项所述的,其特征在于:所述反应在室温下进行,所述反应的时间为18-60h。
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