[发明专利]一种制备1-溴/氯咔唑及其衍生物的方法有效
| 申请号： | 202110796075.5 | 申请日： | 2021-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN113372261B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 李跃辉;李玉东;姜晓琳;辛卓 | 申请（专利权）人： | 中国科学院兰州化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;C07D405/12;C07D209/56;C07D491/048 |
| 代理公司： | 兰州中科华西专利代理有限公司 62002 | 代理人： | 曹向东 |
| 地址： | 730000 甘*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 氯咔唑 及其 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备1-溴/氯咔唑及其衍生物的方法，其特征在于：该方法是指将咔唑原料、N-溴代琥珀酰亚胺/N-氯代丁二酰亚胺混合，以金属盐为催化剂，以常规有机溶剂作为溶剂，于60~200 ℃反应1~48 h，经萃取、纯化，即得1-溴/氯咔唑及其衍生物；所述咔唑原料与所述N-溴代琥珀酰亚胺/N-氯代丁二酰亚胺的摩尔比为1：1.1~1.2；所述咔唑原料与所述催化剂的摩尔比为1：0.02-0.1；所述咔唑原料是指3-甲氧基咔唑、3-碘咔唑、3,6-二叔丁基咔唑、2,7-二甲氧基咔唑、6-氯-Α-甲基-9H-咔唑-2-乙酸乙酯中的一种；所述金属盐是指Pd(TFA)2、Pd(NO3)2、PdSO4、Zn(OTf)2、Al(OTf)3、AgOTf、LiOTf、NaOTf、KOTf、RuCl3、Fe(NO3)3、Fe(OTf)3、FeCl3、Fe(OTs)3、Fe(OAc)3中的一种。
2.如权利要求1所述的一种制备1-溴/氯咔唑及其衍生物的方法，其特征在于：所述溶剂是指二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈、甲醇、二氧六环、N-甲基吡咯烷酮、甲苯、二甲苯、均三甲苯中的一种。
3.如权利要求1所述的一种制备1-溴/氯咔唑及其衍生物的方法，其特征在于：所述反应温度为90~110 ℃，反应时间为1~6 h。
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