[发明专利]含有非天然氨基酸连接的海兔毒素衍生物的组合物、涉及该海兔毒素衍生物的方法及其用途

权利要求书

1.一种化合物或其盐，包含式(I)：

其中：

Z具有以下结构：

R₅是H、COR₈、C₁-C₆烷基或噻唑；

R₈是OH或-NH-(亚烷基-O)_n-NH₂；

R₆是OH或H；

Ar是苯基或吡啶；

R₇是C₁-C₆烷基或氢；

Y和V各自选自由以下组成的群组：羟胺、甲基、醛、经保护的醛、酮、经保护的酮、硫酯、酯、二羰基、肼、脒、亚胺、二胺、叠氮化物、酮-胺、酮-炔烃、炔烃、环炔烃以及烯-二酮；

L是选自由以下组成的群组的连接基团：-亚烷基-、-亚烷基-C(O)-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-C(O)-、-(亚烷基-O)_n-(CH₂)_n'-NHC(O)-(CH₂)_n″-C(Me)₂-S-S-(CH₂)_n″'-NHC(O)-(亚烷基-O)_n″″-亚烷基-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-W-、-亚烷基-C(O)-W-、-(亚烷基-O)_n-亚烷基-U-亚烷基-C(O)-以及-(亚烷基-O)_n-亚烷基-U-亚烷基-；

W具有以下结构：

U具有以下结构：

或L不存在，Y是甲基，R₅是COR₈，并且R₈是-NH-(亚烷基-O)_n-NH₂；并且n、n'、n、n'以及n各自独立地是大于或等于1的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₅是噻唑。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₆是H。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中Ar是苯基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₇是甲基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中n是0到20的整数。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中n是0到10的整数。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中n是0到5的整数。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是环辛炔。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述环辛炔具有以下结构：

每个R₁₉独立地选自由以下组成的群组：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、酯、醚、硫醚、氨基烷基、卤素、烷基酯、芳基酯、酰胺、芳基酰胺、烷基卤化物、烷基胺、烷基磺酸、烷基硝基、硫酯、磺酰基酯、卤磺酰基、腈、烷基腈以及硝基；并且

q是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11。

11.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是叠氮化物。

12.根据权利要求1所述的化合物，包含式(II)：