[发明专利]二蒽酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明提供了二蒽酮类化合物在制备抗肝癌肿瘤的药物中的应用，属于生物医药技术领域；所述二蒽酮类化合物包括Trans‑大黄素‑大黄素二蒽酮和/或Cis‑大黄素‑大黄素二蒽酮。本发明提供了二蒽酮类化合物在预防和/或治疗肝癌方面的新用途。实验证明二蒽酮类化合物在药理上具有以下显著活性：抑制肝癌细胞细胞生长，诱导S期阻滞，诱导肝癌细胞凋亡，体内表现显著的抗肝癌活性。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及二蒽酮类化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用。

背景技术

肝癌即肝脏恶性肿瘤，可分为原发性和继发性两大类。肝癌是全球重要的公共卫生难题，肝癌的治疗主要包括肝脏移植、肝癌手术治疗、放射治疗和药物化疗。手术是肝癌的主要治疗方式，但因肝癌发病隐匿，大多数患者在确诊时已为晚期，且易合并肝硬化，能进行手术治疗的患者不到30％，手术切除率很低，且术后复发率高，预后极差。肝移植亦是有效的治疗手段，但能做肝移植的适应症要求极其严格，且合适肝源很难获得。其他两种治疗手段中，肝癌对放射治疗敏感性差，对药物治疗的敏感性亦不高，但不能手术的肝癌患者5年存活率仅为5％，药物治疗对于肝癌仍然不可或缺。

常规药物治疗中的细胞毒类药物如氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂等，治疗肝癌不仅毒副作用严重，通常也不能显著缓解肝癌进程或延长生命。目前被证明可延长肝癌患者生存期的药物只有络氨酸激酶抑制剂索拉菲，其毒副作用明显减少，且疗效差，还存在耐药现象。

目前，肝癌治疗药物远未满足临床需求，发现新的具有抗肝癌活性的药物具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供二蒽酮类化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用，提供了二蒽酮类化合物在预防和/或治疗肝癌方面的新用途。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了二蒽酮类化合物在制备抗肝癌肿瘤药物中的应用；

所述二蒽酮类化合物包括Trans-大黄素二蒽酮和/或Cis-大黄素二蒽酮。

优选的，当所述二蒽酮类化合物包括Trans-大黄素二蒽酮和Cis-大黄素二蒽酮时，所述Trans-大黄素二蒽酮和Cis-大黄素二蒽酮的摩尔比为1：(0.5～1)。

优选的，所述Trans-大黄素二蒽酮和Cis-大黄素二蒽酮为包括Trans-大黄素二蒽酮和Cis-大黄素二蒽酮的消旋体。

优选的，所述Trans-大黄素二蒽酮和Cis-大黄素二蒽酮的消旋体的实际消旋比为56：38。

优选的，所述肝癌肿瘤由人肝癌HepG2细胞或小鼠H22肝癌形成。

优选的，所述药物中二蒽酮类化合物的质量百分含量为0.1％～95％。

优选的，所述药物中二蒽酮类化合物的质量百分含量为30％～90％。

优选的，所述药物的剂型包括口服制剂、外用制剂、注射剂或腔道给药制剂。

本发明提供了二蒽酮类化合物在制备抗肝癌肿瘤的药物中的应用；所述二蒽酮类化合物包括Cis-大黄素二蒽酮和/或Trans-大黄素二蒽酮。本发明提供了上述二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗肝癌的药物的新用途。实验证明二蒽酮类化合物在药理上具有以下显著活性：抑制肝癌细胞细胞生长，诱导S期阻滞，诱导肝癌细胞凋亡，体内表现显著的抗肝癌活性。

附图说明

图1对人肝癌HepG2细胞的生长抑制活性(n＝4)；

图2对人肝癌HepG2细胞周期的影响；

图3对人肝癌HepG2细胞S期细胞数统计的结果；

图4促进人肝癌HepG2细胞凋亡的作用。

具体实施方式