[发明专利]一种基于右旋糖酐修饰的胱氨酰胺衍生物、其制备及应用

权利要求书

1.一种右旋糖酐修饰的胱氨酰胺衍生物，其特征在于，其具有式（一）所示的结构通式：

式（一）

其中，R₁和R₂各自独立地为C6～C30的单环的或多环的芳香酸或芳香杂环酸与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基；Dex为末端偶连有双胺类化合物且以该双胺类化合物为连接臂的右旋糖酐通过连接臂中的一个氨基与胱氨酸的羧基反应后的残基。

2.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R₁和R₂各自独立地为含苯环的氨基酸或含苯环的二肽与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基。

3.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R₁和R₂各自独立地为苯丙氨酸或酪氨酸与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基。

4.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R₁和R₂各自独立地为烟酸、肉桂酸、苦杏仁酸或阿魏酸与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基。

5.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，末端偶连有双胺类化合物且以该双胺类化合物为连接臂的右旋糖酐，其结构式如式（二）所示：

式（二）

其中，n为10~150的整数。

6.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述右旋糖酐为Dex-2K、Dex-5K、Dex-10K、Dex-20K、Dex-40K、Dex-70K。

7.如权利要求1至6任一项所述的衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）芳香酸酰氯或芳香杂环酸酰氯与胱氨酸进行酰胺化反应，得到胱氨酰胺衍生物；

（2）将步骤（1）获得的胱氨酰胺衍生物和末端偶连有双胺类化合物且以该双胺类化合物为连接臂的右旋糖酐在EDC 存在条件下，并在酸性条件下反应得到所述右旋糖酐修饰的胱氨酰胺衍生物。

8.如权利要求1至6任一项所述的右旋糖酐修饰的胱氨酰胺衍生物的应用，其特征在于，用作增溶剂、吸收促进剂、乳化剂或水难溶性/脂溶性药物传递系统载体。

9.一种纳米胶束，其特征在于，其包含如权利要求1至6任一项所述的右旋糖酐修饰的胱氨酰胺衍生物。

10.一种水难溶性和/或脂溶性药物传递系统，其特征在于，包含药物和如权利要求9所述的纳米胶束，且以所述的纳米胶束为药物传递系统载体。