[发明专利]靶向脑缺血区线粒体的神经保护药物SS31-HA-QT及其荧光探针和应用有效
申请号: | 202110811352.5 | 申请日: | 2021-07-19 |
公开(公告)号: | CN113975402B | 公开(公告)日: | 2023-05-16 |
发明(设计)人: | 岑娟;段少峰;李肖寒;张欣;张润芳 | 申请(专利权)人: | 河南大学 |
主分类号: | A61K47/61 | 分类号: | A61K47/61;A61K47/64;A61K31/352;A61P25/00;A61P9/10;A61P39/06;A61K49/00;C09K11/06;C08B37/08 |
代理公司: | 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 | 代理人: | 冉珊敏 |
地址: | 475004 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 缺血 线粒体 神经 保护 药物 ss31 ha qt 及其 荧光 探针 应用 | ||
1.一种靶向脑缺血区线粒体的神经保护药物SS31-HA-QT的制备方法,其特征在于,步骤如下:
(1)称取1 mmol HA,溶于4 mL双蒸水中,加入4 mmol 活化剂EDC•HCl活化2 h,用3 mlDMF溶解1.5 mmol QT,并将其置于冰浴中预冷 10min,将QT溶液逐滴加入 HA溶液中,在氩气保护下反应12h,采用透析法除去杂质,透析液为双蒸水,将终反应液用微孔滤膜0.45μm过滤,冷冻干燥,得到最终产物0.384 g HA-QT;
其中QT的结构式为: ;SS31的结构式为:;
(2)取0.25 mmol HA-QT,溶于 1 mL双蒸水中,加入4 mmol活化剂EDC•HCl活化2 h,用0.75 mL DMF溶解0.025 mmol SS31,并将其置于冰浴中预冷 10min,将混合溶液逐滴加入HA-QT溶液中,在氩气保护下反应12h,采用透析法除去杂质,透析液为双蒸水,将终反应液用0.45μm微孔滤膜过滤,冷冻干燥,得到最终产物SS31-HA-QT。
2.利用权利要求1所述的方法制备的神经保护药物SS31-HA-QT在制备抗缺血性脑卒中药物中的应用。
3.利用权利要求1所述的方法制备的神经保护药物SS31-HA-QT在制备抗氧化或穿透血脑屏障药物中的应用。
4.利用权利要求1所述的方法制备的神经保护药物SS31-HA-QT在制备改善MCAO大鼠脑梗死的药物中的应用,其使用浓度为0.75mg/Kg。
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