[发明专利]一种左旋辛弗林的提取工艺

说明书

本发明公开了一种左旋辛弗林的提取工艺，其包括如下步骤：S1.选取枳实青果，将枳实青果切成薄片；S2.糖液选用低二氧化硫或无二氧化硫的多晶黄冰糖为基底，将青果薄片与糖液混合，置于发酵罐中，控制温度为10℃以内进行充分反应后，过滤，分离出含有青果风味的糖浆和富含稳定天然物的青果果渣；S3.青果果渣在零下低温的工作条件下，经过液氮超低温研磨设备研磨成匀浆，再利用筛网将果渣细化粒径；S4.将粉碎后果渣细粉与乙醇搅拌均匀后，回流提取，过滤；S5.选用阳离子吸附树脂对过滤液进行吸附与洗脱；S6.对树脂洗脱液进行纳滤膜浓缩，得到高纯度左旋辛弗林。本发明获得的左旋辛弗林产品质量好、纯度高、收率高。

技术领域

本发明涉及左旋辛弗林的提取领域，具体涉及一种左旋辛弗林的提取工艺。

背景技术

枳实为芸香料酸橙及其栽培变种甜橙的干燥幼果，其性苦、辛、酸、温，归脾，胃经，具有破气消积，化痰散痞之功效。枳实中主要含有黄铜类、挥发油类以及少量的生物碱。黄酮类物质不仅具有抗菌、抗病毒、抗发炎、以及血管舒张作用，还具有抑制脂质过氧化作用，血小板凝集以及大量酶的活性，而且能改善毛细血管的渗透性以及脆性。其中的橙皮苷具有抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化等广泛的生物活性，是重要的医药原料；也是调味剂、抗氧剂、色素和保健品等工业原料，具有很高的利用价值；黄酮中的多甲氧基黄酮具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗心脑血管疾病等药理作用，它的合成具有巨大的实用价值。另外，生物碱中的辛弗林已收载于北欧三国药典和德国药典，左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)为肾上腺素ɑ-受体兴奋剂，对心脏-受体有一定的兴奋作用，是21世纪天然兴奋剂，无任何副作用和阳性反应，广泛用于医药、食品、饮料等保健行业，随着化学合成药物的禁用，左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)的需求量和价值将会倍增。

左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)是主要的活性成分，具有升压、抗休克、促进新陈代谢的作用。辛弗林为手性物质，天然植物中主要以左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)形式存在，但在辛弗林提取分离过程中容易发生消旋化，使D-辛弗林含量增加。国内外研究表明左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)起药效作用的有效构型，D-辛弗林有可能产生药效拮抗，甚至可能是辛弗林药物副作用的原因所在。因此分离制备高比例含量左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)的产品，对于研究辛弗林药理机理以及研发辛弗林手性药物有极为重要的意义。现有关于辛弗林的分离制备已多见报道，其局限性是未实现左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)和D-辛弗林的拆分与鉴定。

左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)，别名对控福林、脱氧肾上腺素，果属于麻黄碱类、无副作用的天然兴奋剂，具有氧化脂防、增加能量消耗减肥功能，具有收缩血管、升高血压、扩张气管和支气管、调节肠运动的作用，用于抗休克，治疗支气管哮喘和胃下垂等。在医药、保健品、食品、饮料等行业有广泛应用前景。辛弗林既可化学合成又可从植物中提取，化学合成的路线有氨基乙法和直接酰化法获得的产物为D-外消旋体,由于D-对映体可能存在副作用且难以分离，致使化学合成辛弗林受到严重的制约。因此,从在天然物中提取分离成为制各左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)的唯一方法。左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)存在于酸橙和幼果积实、青皮溶植物中，含量仅为0.28-2.53％。目前，市售左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)的产品饱度低，杂质多，不能应用于医药等高附加值领域。因此，研发出制备高纯度左旋辛弗林(L-辛弗林；(-)-synephrine)成为本领域亟待解决的课题。