[发明专利]一种联苯化合物在制备抗真菌剂中的应用

说明书

本发明公开了一种联苯化合物在抗临床耐药真菌中的应用，属于抗菌活性研究技术领域。本发明提供了式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在抗菌中的应用。本发明的式Ⅰ所示化合物在低浓度的情况下可有效抑制耐药光滑念珠菌(Candidaglabrata)的生长，具有非常大的应用潜能。

技术领域

本发明涉及抗真菌活性研究技术领域，具体涉及的是一种联苯化合物在抗临床耐药真菌中的应用。

背景技术

真菌耐药性问题日益严重，给人类生命健康造成了重大威胁。当前，现有抗真菌药物无法遏制耐药性真菌的蔓延。因此，发现和开发新型抗耐药真菌药物已成为我国创新药物研究的重大需求。

近年来，念珠菌感染性疾病对人类威胁愈加严重。除白念珠菌外，光滑念珠菌在部分国家和地区已成为第二常见的侵袭性念珠菌。临床分离的光滑念珠菌对一线抗真菌药物具有高度的耐药性，从而因其造成的死亡率可高达50％。寻找新型抗耐药光滑念珠菌的药物势在必行。

发明内容

本发明提供了一种联苯化合物在抗临床耐药真菌中的应用，该联苯化合物在低浓度的情况下能有效抑制一株临床来源耐药光滑念珠菌的生长，具有非常大的应用潜能。

本发明提供了式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在抗菌和/或制备抗菌剂中的应用；

上述的应用中，所述菌为真菌；具体可为临床耐药真菌。

上述的应用中，所述临床耐药真菌为耐药光滑念珠菌(Candida glabrata)；具体的，所述耐药光滑念珠菌(Candida glabrata)的保藏编号为GDMCC NO:61724。

上述的应用中，所述式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在低浓度条件下能够有效抑制真菌的生长；

具体的，所述低浓度为1～100μg/mL；更具体的，所述低浓度为1～10μg/mL、 1～5μg/mL、1.5～3μg/mL、1.5～2μg/mL或1.77μg/mL。

与现有技术相比，本发明的有益效果如下：

本发明提供的联苯化合物能够在低浓度的情况下有效抑制耐药光滑念珠菌(Candida glabrata)的生长，联苯化合物的最小抑菌浓度MIC为1.77μg/mL；该化合物在临床耐药真菌上具有非常大的应用潜能。

生物材料保藏说明

生物材料的分类命名：Candida glabrata

生物材料的菌株编号：Candida glabrata 210413102-ITR-R

生物材料的保藏单位名称：广东省微生物菌种保藏中心

生物材料的保藏单位简称：GDMCC

生物材料的保藏单位地址：广州市先烈中路100号大院59号楼5楼，邮政编号510070

生物材料的保藏日期：2021年6月15日

生物材料的保藏中心登记入册编号：GDMCC NO:61724

附图说明

图1为实施例1制备的联苯化合物的¹H NMR图和¹³C NMR图；其中，图1中的 a为¹HNMR图，b为¹³C NMR图。

图2为不同浓度化合物对耐药光滑念珠菌(Candida glabrata)的抑制效果。

具体实施方式