[发明专利]一种白藜芦醇原位凝胶制备及其表征方法

说明书

本发明提供一种白藜芦醇原位凝胶制备及其表征方法。涉及一种药用凝胶制备及其表征方法，该方法在配置凝胶溶液时，以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为载体材料，并以溶液的胶凝温度以及载药凝胶的胶凝温度为参数，对空白凝胶的处方和工艺进行优化，得到最优处方空白凝胶为3.705ml、浓度为21.4%的泊洛沙姆407，以及1.295ml、浓度为5%的泊洛沙姆188，制得凝胶温度接近于体温，并基于最优处方空白凝胶制得白藜芦醇原位凝胶，弥补了白藜芦醇水溶性差的缺点，同时，表征证明制得的白藜芦醇原位凝胶在临床治疗中更适于应用。

技术领域

本发明涉及一种药用凝胶制备及其表征方法，特别是涉及一种白藜芦醇原位凝胶制备及其表征方法。

背景技术

肺癌是对人类威胁很大的一类肿瘤，在众多癌症中，肺癌是导致人类死亡的最主要原因。根据调查数据表明，发病率和病死率都在逐年增加。有资料表明，长期吸烟与肺癌的发生与密切关系。同时，高危职业与肺癌发生有密切关系，且此类患者更易出现肺外病变，伴发呼吸系统疾病，治疗更加困难，严重危害生命健康。目前，化学治疗、放射治疗及外科手术等是治疗肺癌的主要手段，但预后并不满意。目前，肺癌的发病率与病死率位在世界范围内居首。

水凝胶具有良好的生物相容性，因为其结构与软组织相似，能够吸收大量组织液和水。温敏型水凝胶是目前研究较为广泛的原位水凝胶之一，能够对外界环境温度的变化作出及时响应，实现溶液—凝胶的相转变，在生物医药、组织工程、细胞工程等方面具有重要应用价值。特别是在药物控释方面，温敏型水凝胶的三维网状结构有助于提高药物的载量。随着凝胶在体内的降解或溶蚀，药物缓慢释放，可避免药物的首过效应，延长药物在体内的滞留时间，从而达到持续给药的目的。另外，一些蛋白类药物进入机体后，很容易被酶类物质降解，使药效得不到充分发挥，而利用温敏型水凝胶作为蛋白类药物的载体，可以显著减缓蛋白类药物的降解速度，借助缓释作用提高药物的生物利用度。

白藜芦醇(Resveratrol,Res)是一种非黄酮类多酚，存在于多种植物中，尤其在治疗肿瘤方面有着较为突出的疗效，同时还具有抗突变、抗菌抗炎、诱导细胞凋亡等生物药理活性，具有广阔的临床应用前景。然而，白藜芦醇水溶性较差，这限制了白藜芦醇在临床治疗中的应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种白藜芦醇原位凝胶制备及其表征方法，本发明配置凝胶溶液时，以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为载体材料，并以溶液的胶凝温度以及载药凝胶的胶凝温度为参数，对空白凝胶的处方和工艺进行优化，制得凝胶温度接近于体温，并基于最优处方空白凝胶制得白藜芦醇原位凝胶，同时，表征证明制得的白藜芦醇原位凝胶在临床治疗中更适于应用。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种白藜芦醇原位凝胶制备方法，所述方法包括：

称取1.25g泊洛沙姆188溶解于25ml烧杯中；

称取10.7g泊洛沙姆407溶解于50ml烧杯中；

待所述泊洛沙姆188、所述泊洛沙姆407分别完全溶解后定容并溶胀；

用移液器分别量取1.295ml、浓度5%的泊洛沙姆188，以及3.705ml、浓度21.4%的泊洛沙姆407，并混合于7ml西林瓶中；

冰浴条件下，采用集热式恒温加热磁力搅拌器对西林瓶中的泊洛沙姆188和泊洛沙姆407进行搅拌,使所述泊洛沙姆188和所述泊洛沙姆407混合均匀、静置，得到最优处方空白凝胶；

分别称取 0.0005g、0.0010g、0.0015g白藜芦醇于7ml西林瓶中；

分别向所述白藜芦醇中加入5ml所述最优处方空白凝胶，冰浴条件下，采用集热式恒温加热磁力搅拌器对西林瓶中的白藜芦醇和最优处方空白凝胶进行搅拌，使所述白藜芦醇和所述最优处方空白凝胶混合均匀、静置，分别得到0.0001g/ml、0.0002g/ml、0.0003 g/ml的白藜芦醇原位凝胶。