[发明专利]他克莫司眼用制剂及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202110829744.4 申请日: 2021-07-22
公开(公告)号: CN113577011A 公开(公告)日: 2021-11-02
发明(设计)人: 李程;吴云龙;韩忆;徐陈芳 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/60;A61K47/69;A61K47/34;A61K31/436;A61P27/02;C08G18/48;C08G18/61
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 张松亭;秦彦苏
地址: 361000 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 克莫司眼用 制剂 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种他克莫司眼用制剂,其特征在于:所述他克莫司眼用制剂中,他克莫司搭载于MPEP,所述MPEP为MPOSS、PEG和PPG的共聚物。

2.根据权利要求1所述的他克莫司眼用制剂,其特征在于:所述他克莫司眼用制剂在眼表转变为凝胶。

3.根据权利要求1所述的他克莫司眼用制剂,其特征在于:所述他克莫司眼用制剂中,他克莫司与MPEP的重量比为1:15~25。

4.根据权利要求1所述的他克莫司眼用制剂,其特征在于:用于共聚形成所述MPEP的原料中,PEG、PPG的投料重量比为1~3:0.5~1.5,MPOSS的投料重量百分比为0.3~3%。

5.根据权利要求4所述的他克莫司眼用制剂,其特征在于:所述MPOSS的投料重量百分比为1.5~2.5%。

6.一种权利要求1至5中任一项所述的他克莫司眼用制剂的制备方法,其特征在于:包括:将所述MPEP与所述他克莫司溶于挥发性有机相中,在搅拌下将其滴加到水相;除去所述挥发性有机相,得到所述他克莫司眼用制剂。

7.根据权利要求6所述的他克莫司眼用制剂的制备方法,其特征在于:所述MPEP的制备方法包括:保护气氛下,PEG、PPG和MPOSS在无水甲苯中,以HDI为扩链剂,以DBT为催化剂,105~115℃反应得到所述MPEP。

8.一种权利要求1至5中任一项所述的他克莫司眼用制剂在制备治疗干眼症的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述药物的剂型包括滴眼液。

10.聚合物MPEP作为药用辅料的用途。

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