[发明专利]雷美替胺速释缓释双释放制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种雷美替胺速释缓释双释放制剂，包括速释部分和缓释部分；雷美替胺速释缓释双释放制剂的剂型为双层片剂、颗粒剂或胶囊剂；其中，以重量份数计，所述速释部分包括如下原料：1份~30份的雷美替胺、20份~160份的第一填充剂、0.5份~10份的崩解剂、0.1份~5份的第一润滑剂；以重量份数计，所述缓释部分包括如下原料：1份~30份的雷美替胺、20份~160份的第二填充剂、5份~30份的缓释材料、0.2份~10份的第二润滑剂；所述缓释材料选自羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素、海藻酸钠、海藻酸钙、瓜尔胶与黄原胶中的至少一种。该制剂具有较高的起始阶段释放速度，同时还能延长药物作用时间。

技术领域

本发明涉及药物领域，特别是涉及一种雷美替胺速释缓释双释放制剂及其制备方法。

背景技术

雷美替胺，化学名称为(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺，英文名称为Ramelteon，分子式为C₁₆H₂₁NO₂，分子量为259.34，化学结构式如下：

雷美替胺是日本武田制药公司开发的一种治疗失眠的药物，是第一个应用于临床治疗失眠的褪黑激素受体激动剂，能选择性地激活褪黑激素1型受体和2型受体，而不与褪黑激素3型受体作用，具有强效且高度选择性的特点。此外，雷美替胺不与GABA受体等神经递质受体结合，在一定的范围内也不干扰多数酶的活性。雷美替胺能够增加慢性波睡眠和快动眼睡眠，而不会减少人体眼速动期睡眠，可用于治疗难以入睡型失眠症，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效，使用安全，治疗窗宽，不良反应少，长期用药不产生依赖。

传统的雷美替胺药物制剂药物释放迅速，能在短期内使患者进入睡眠状态，但同时药效维持时间短，患者容易出现过早醒来的情况，并在觉醒后无法再次入睡，降低睡眠质量，从而严重影响患者的精神状态。

传统的缓释制剂能够在较长的时间内持续释放药物以维持药效，然而缓释制剂在释放起始阶段速率较低，意味着无法快速发挥疗效，而这对于治疗失眠的药物来说是不利的。

发明内容

基于此，本发明提供了一种雷美替胺速释缓释双释放制剂，该制剂具有较高的起始阶段释放速度，快速发挥药效，同时还能在较长的时间内维持足够的药物浓度，延长药物作用时间。

本发明通过如下技术方案实现。

一种雷美替胺速释缓释双释放制剂，所述雷美替胺速释缓释双释放制剂包括速释部分和缓释部分；所述雷美替胺速释缓释双释放制剂的剂型为双层片剂、颗粒剂或胶囊剂；

其中，以重量份数计，所述速释部分包括如下原料：

雷美替胺 1份~30份，

第一填充剂 20份~160份，

崩解剂 0.5份~10份，

第一润滑剂 0.1份~5份；

以重量份数计，所述缓释部分包括如下原料：

雷美替胺 1份~30份，

第二填充剂 20份~160份，

缓释材料 5份~30份，

第二润滑剂 0.2份~10份；

所述缓释材料选自羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素、海藻酸钠、海藻酸钙、瓜尔胶与黄原胶中的至少一种。

在其中一个实施例中，以重量份数计，所述速释部分包括如下原料：