[发明专利]可用作RSK抑制剂的羧酰胺衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中：

n为1或2；

A为-N＝或-C(R³)＝；

B为-O-、-N(R⁴)-或-S(O)_t(其中t为0、1或2)-；

E为-N＝或-C(R³)＝；

R¹为R⁵-C(O)N(R⁶)-、R⁷-N(R⁶)C(O)-、R⁵-N(R⁶)C(O)N(R⁶)-或R⁵-N(R⁶)C(＝NR⁶)N(R⁶)-；

每个R²独立地为氢、烷基、卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基；

或者两个R²与它们所附接的相邻碳一起形成稠合的任选取代的6元N-杂环基；

每个R³独立地为氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基；

R⁴为氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳烷基；

或者R⁴与它所附接的氮一起，以及R²与它所附接的相邻碳一起，共同形成以下结构的稠合的6元N-杂环基：

其中表示稠合点，且R^4a、R^4b、R^4c和R^4d各自独立地为氢、烷基、卤代或卤代烷基，或者R^4a和R^4b与它们均附接的碳一起形成环烷基，或者R^4c和R^4d与它们均附接的碳一起形成环烷基，并且其余的R²如果存在的话则选自氢、烷基、卤代或卤代烷基；

R⁵为任选取代的芳基或任选取代的N-杂芳基；

每个R⁶独立地为氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳烷基；

当E为-N＝时，R⁷为任选取代的芳基或任选取代的N-杂芳基；

或者当E为-C(R³)＝且一个R²为卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基时，R⁷为被任选取代的芳烷基所取代的单环N-杂芳基；

或者当E为-C(R³)＝且R^4a和R^4b中的一个不是甲基而另一个不是氢时，R⁷为被任选取代的芳烷基所取代的单环N-杂芳基；

或者当E为-C(R³)＝且相邻碳上R^4a、R^4b、R^4c和R^4d中的两个不都是甲基而另外两个不都是氢时，R⁷为被任选取代的芳烷基所取代的单环N-杂芳基；

或者当E为-C(R³)＝且R^4a和R^4b与它们均附接的碳一起形成环烷基，或者R^4c和R^4d与它们均附接的碳一起形成环烷基时，R⁷为被任选取代的芳烷基所取代的单环N-杂芳基；

或者当E为-C(R³)＝且R^4a为甲基且R^4b、R^4c和R^4d各自为氢，或者当E为-C(R³)＝且R^4a和R^4c各自为甲基且R^4b和R^4d各自为氢时，R⁷为被芳烷基取代的单环N-杂芳基，该芳烷基被卤代、卤代烷基、-CN、-NO₂、-N(R⁶)₂、-N(R⁶)C(O)OR⁶、-C(O)R⁶、-C(O)OR⁶或-C(O)N(R⁶)₂取代；

或者当E为-C(R³)＝时，R⁷为被任选取代的N-杂环基烷基所取代的单环N-杂芳基；

作为其单独的立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物；

或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。