[发明专利]一种色酮联噁二唑化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种色酮联噁二唑化合物及其制备方法和应用，该制备方法将中间体F与二(乙酰氧基)碘苯加入至二氯甲烷中进行反应，得到色酮联噁二唑化合物。本发明提出了一种新的色酮联噁二唑化合物及其制备方法，克服了传统方法毒性大，制备成本高的缺点，得到的新型结构的色酮联噁二唑啉化合物在新药研究中具有广泛的研究前景。

技术领域

本发明涉及化学合成技术领域，具体为一种色酮联噁二唑化合物及其制备方法和应用。

背景技术

近一百年来发展起来的杂环化合物在治疗各种疾病中起着重要的作用。其中含氮原子和氧原子的噁二唑类化合物具有许多独特的性能和生物活性，例如抗真菌、抗结核、杀虫、除草、抗癌、抗炎、抗氧化等，还具有抗疟、抗病毒、抗过敏、抗肿瘤、镇痛镇静、利尿、催眠等作用。

药物化学中噁二唑是一类重要的药效团，经常用于新药的研发，广泛应用于药物化学研究。因此，将噁二唑类药效团和色酮结合起来，设计并合成出色酮联噁二唑类系列化合物，在新药研究中具有广泛的研究前景，可能会有更丰富的生物活性，具有大规模的应用于医药和农药领域的前景。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种色酮联噁二唑化合物及其制备方法和应用，解决了此类化合物的常规制备方法毒性较大和成本较高的技术问题。

(二)技术方案

为实现上述目的，本发明采用的具体技术方案如下：

本发明提供一种色酮联噁二唑化合物的制备方法，包括以下步骤：将中间体F与二(乙酰氧基)碘苯(IBD)加入至二氯甲烷中进行反应，得到色酮联噁二唑化合物；所述中间体F的结构式如式Ⅱ所示：其中，R¹为氢、卤素的一种；R²为氢；R³为氢、溴、硝基的一种；R⁴为氢、三氟甲基、氟、溴的一种；R⁵为氢。

其中上述方法的具体过程为：将中间体F与二(乙酰氧基)碘苯(IBD)混合加入二氯甲烷中，室温下搅拌，反应10min后溶液逐渐变清澈，反应1h后溶液完全变成黄色清液，TLC监测反应物已转化完全，旋蒸除去二氯甲烷，加入20mL乙酸乙酯，室温搅拌10min，抽滤，乙酸乙酯洗涤，得到色酮联噁二唑化合物。

优选的，所述中间体F由取代苯甲酰肼和中间体D反应得到，所述中间体D的结构式如式Ⅲ所示：

优选的，所述中间体D由取代苯酚制得。

根据上述制备方法制得的色酮联噁二唑类系列化合物能够应用在蓝藻抑制剂/杀灭剂中，其结构式如式I所示：其中，R¹为氢、卤素的一种；R²为氢；R³为氢、溴、硝基的一种；R⁴为氢、三氟甲基、氟、溴的一种；R⁵为氢。

优选的，所述色酮联噁二唑化合物的结构式为中的一种。

(三)有益效果

本发明提供了一种色酮联噁二唑化合物的制备方法，克服了传统方法毒性大，制备成本高的缺点，得到的新型结构的色酮联噁二唑类系列在新药研究中具有广泛的研究前景，具体能够作为蓝藻抑制剂/杀灭剂。

附图说明

图1为本发明中间体F的合成路线图；

图2为本发明式I化合物的合成路线图。

具体实施方式

为了进一步理解本发明，下面结合实施例对本发明提供的一种色酮联噁二唑化合物及其制备方法和应用进行说明，本发明的保护范围不受以下实施例的限制。

实施例中的化合物I-1至I-20的结构通式如式I所示：具体如表1所示：