[发明专利]化合物LM22B-10在制备角膜上皮及神经损伤治疗药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202110857536.5 申请日: 2021-07-28
公开(公告)号: CN113350326B 公开(公告)日: 2023-03-17
发明(设计)人: 崔泽凯;陈建苏;唐仕波 申请(专利权)人: 爱尔眼科医院集团股份有限公司
主分类号: A61K31/136 分类号: A61K31/136;A61P27/02;A61P25/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 张柳
地址: 410000 湖南省长沙市*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 化合物 lm22b 10 制备 角膜 上皮 神经 损伤 治疗 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及生物医药领域,特别涉及化合物LM22B‑10在制备修复角膜上皮及神经创伤的药物中的应用。本发明公开一种化合物LM22B‑10在制备角膜上皮及神经损伤治疗药物中的应用,属于生物医药领域。药效学试验证明,以角膜上皮损伤后的正常小鼠和I型糖尿病小鼠作为实验对象,在LM22B‑10滴眼给药后,角膜神经纤维长度和密度显著性增加,角膜上皮恢复速度明显提高,角膜敏感度基本恢复正常。本发明对角膜炎、干眼症、全飞秒激光近视矫正术、准分子激光手术、糖尿病等造成的角膜神经损伤具有较好的治疗作用,可以减轻患者眼部症状;药物毒性小,稳定性好,具有重要的开发与应用前景。

技术领域

本发明涉及生物医药领域,特别涉及化合物LM22B-10在制备修复角膜上皮及神经创伤的药物中的应用。

背景技术

角膜是眼球前部的透明组织,它覆盖了眼球虹膜、瞳孔和前房。在眼球中,角膜、前房和晶状体起屈光的作用,其中角膜屈光能力最强。在人眼中,角膜占总屈光的四分之三。角膜另一个主要功能是透明。只有保持高度透明,才能使光投入眼球内。由于保持透明性,角膜是没有血管的,氧气和其他营养物质通过眼泪和房水维持角膜的健康。人角膜通过角膜缘与巩膜接触,角膜和巩膜一起提供机械稳定性和保护屏障。角膜是身体最敏感的组织之一,其包含大量的神经纤维。研究表明,角膜疼痛感受器的密度比皮肤高300-600倍,比牙髓高20-40倍。来自三叉神经的感觉神经通过前基质径向朝向角膜中央。在前弹力层和前基质层之间,这些神经形成上皮下神经丛,然后穿过前弹力层形成上皮下层神经丛,支配基底上皮层。

角膜感觉神经支配的任何持续改变都会干扰神经节后纤维的功能。眼病、手术损伤以及其他慢性疾病都会引起角膜神经异常。例如角膜炎、干眼症、全飞秒激光近视矫正术、准分子激光手术、糖尿病等。这些因素会造成角膜神经密度降低,角膜敏感度显著下降,最终会使角膜上皮营养缺失,造成神经营养性角膜病变。目前,临床缺乏角膜神经损伤的特异性治疗方法。

WO2021052926A1,CN107149676A,CN101745098A。这些技术是通过多肽蛋白质类药物对角膜神经损伤进行治疗。多肽类药物储存环境苛刻,治疗成本较高。这些技术中还缺少对糖尿病疾病模型中角膜神经损伤修复的评估。

发明内容

有鉴于此,本发明提供了化合物LM22B-10在制备修复角膜上皮及神经创伤的药物中的应用。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了化合物LM22B-10在制备治疗眼部疾病的药物中的应用。

本发明还提供了化合物LM22B-10和任意有效成分的组合在制备治疗眼部疾病的药物中的应用。本发明对组合的有效成分或其配比不做限定,任意有效成分与化合物LM22B-10的组合在制备治疗眼部疾病的药物中的应用,均在本发明的保护范围之内。

本发明还提供了化合物LM22B-10或化合物LM22B-10和任意有效成分的组合,与药学上可接受的辅料搭配,在制备治疗眼部疾病的药物中的应用。本发明对组合的有效成分、药学上可接受的辅料的种类或其配比不做限定,任意有效成分、辅料与化合物LM22B-10的组合在制备治疗眼部疾病的药物中的应用,均在本发明的保护范围之内。

化合物LM22B-10的化学式为C27H33ClN2O4,分子量为485.01,化学名为2,2',2',2”'-[[((4-氯苯基)亚甲基]双(4,1-亚苯基三硝基)]四乙醇,其结构式如下:

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