[发明专利]一种并环杂环衍生物及其在医药上的应用在审
申请号: | 202110860850.9 | 申请日: | 2021-07-30 |
公开(公告)号: | CN114057733A | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 张晨;赵明亮;杨定菊;叶飞;李瑶;严庞科 | 申请(专利权)人: | 海思科医药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D473/32;A61P29/00;A61K31/437;A61K31/52 |
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地址: | 856000 西藏*** | 国省代码: | 西藏;54 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环杂环 衍生物 及其 医药 应用 | ||
1.一种化合物或者其立体异构体、互变异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,化合物选自通式(I)所示的化合物,其中,
L选自键或者NRn2;
Rn1、Rn2各自独立的选自H、C1-6烷基或C3-6环烷基,所述的烷基或环烷基任选进一步被0至4个选自H、卤素、CF3、OH、氰基、NH2、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代;
环A选自8-10元并环杂芳环,所述的杂芳环任选进一步被0至3个Ra取代,所述的杂芳环含有1至5个选自O、S、N的杂原子;
Ra各自独立的选自H、卤素、氰基、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-(CH2)q-C(=O)-NRa1Ra2、-(CH2)q-NRa1Ra2、-(CH2)qNRa1C(=O)-Ra2、-(CH2)q-C3-10碳环或-(CH2)q-3至12元杂环,所述的-CH2-、烷基、烷氧基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代,所述的杂环含有1至3个选自O、S、N的杂原子;
环B选自非芳香的C3-12碳环,所述的碳环任选自单环、并环、桥环或者螺环,所述的碳环、单环、并环、桥环或者螺环任选进一步被0至3个Rb取代基所取代;
Rb各自独立的选自H、卤素、氰基、OH、C1-6烷基或C1-6烷氧基,所述的烷基或烷氧基任选进一步被0至4个选自H、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基的取代基所取代;
R1选自5至10元杂芳基或者苯基,所述的杂芳基或者苯基任选进一步被0至4个R1a取代;
R1a各自独立的选自H、卤素、OH、氰基、NH2、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2、-NH(C3-6环烷基)、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或3至8元杂环基,所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选进一步被0至4个选自H、卤素、OH、氰基、NH2、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基的取代基所取代;
R2选自卤素、氰基、OH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-(CH2)q-C(=O)-R2a、-(CH2)q-C(=O)O-R2a、-(CH2)q-S(=O)2-R2a、-(CH2)q-NR2aS(=O)2-R2b、-(CH2)q-C(=O)-NR2aR2b、-(CH2)q-NR2aR2b、-(CH2)qNR2aC(=O)-R2b、-(CH2)q-C3-10碳环或-(CH2)q-3至12元杂环,所述的-CH2-、烷基、烯基、炔基、烷氧基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、氰基取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代,所述的杂环含有1至3个选自O、S、N的杂原子;
Ra1、Ra2、R2a、R2b各自独立的选自H、C1-6烷基、C3-12碳环基或3至12元杂环基,所述的烷基、碳环基或杂环基任选进一步被0至4个选自H、卤素、OH、氰基、NH2、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2、-NH(C3-6环烷基)、C1-6烷基、C3-12碳环基、3至12元杂环基、羟基取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、氰基取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个选自O、S、N的杂原子;
q各自独立的选自0、1、2、3或4。
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