[发明专利]一种3-胺基-1,2,4-三唑类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种3-胺基-1,2,4-三唑类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将脒类化合物、异硫氰酸酯类化合物、肼类化合物、碱试剂和极性有机溶剂混合，进行串联环化反应，得到所述3-胺基-1,2,4-三唑类衍生物；

所述脒类化合物为；

所述异硫氰酸酯类化合物为；

所述肼类化合物为；

所述R₁为苯基、C_1~5烷基取代苯基、C_1~5烷氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、五元杂芳基或六元杂芳基；所述五元杂芳基和六元杂芳基上的杂原子为氧、氮或硫；

所述R₂为苯基、C_1~5烷基取代苯基、C_1~5烷氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、C_1~5卤代烷基取代苯基、C_1~5烷基、C_3~6环烷基或萘基；所述C_1~5卤代烷基取代苯基中的卤素为氟、氯或溴；

所述R₃为苯基、C_1~5烷基取代苯基、C_1~5烷氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、邻氰基取代苯基、间氰基取代苯基、对氰基取代苯基、五元杂芳基或六元杂芳基；所述五元杂芳基和六元杂芳基上的杂原子为氧、氮或硫；

所述3-胺基-1,2,4-三唑类衍生物具有式Ⅰ所示结构：

式Ⅰ。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R₁为甲基取代苯基、乙基取代苯基、丙基取代苯基、丁基取代苯基、戊基取代苯基、甲氧基取代苯基、乙氧基取代苯基、丙氧基取代苯基、丁氧基取代苯基、戊氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基；

所述R₂为对乙基苯基、2,4,6-三甲基苯基、甲氧基取代苯基、乙氧基取代苯基、丙氧基取代苯基、丁氧基取代苯基、戊氧基取代苯基、对氟苯基、对溴苯基、对氯苯基、邻氯苯基、间氯苯基、间溴苯基、3,4-二氯苯基、对三氟甲基苯基、邻三氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或萘基；

所述R₃为甲基取代苯基、乙基取代苯基、丙基取代苯基、丁基取代苯基、戊基取代苯基、甲氧基取代苯基、乙氧基取代苯基、丙氧基取代苯基、丁氧基取代苯基、戊氧基取代苯基、对氰基取代苯基、对氟苯基、对溴苯基、对氯苯基、邻溴苯基、间氯苯基、间溴苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，将所述脒类化合物替换为脒类化合物的盐酸盐；

将所述肼类化合物替换为肼类化合物的盐酸盐。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱试剂包括碳酸钾、氢氧化钠、碳酸钠、磷酸钾、叔丁醇钾、三乙胺、乙醇钠、1,5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯、碳酸氢钠、碳酸铯和1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷中的一种或几种；

所述极性有机溶剂包括二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、甲苯、乙酸乙酯、乙醇、四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙腈和二氯甲烷中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述脒类化合物、异硫氰酸酯类化合物、肼类化合物和碱试剂的摩尔比为1：1.0~1.8：1.5~2.5：2.0~4.0；

所述异硫氰酸酯类化合物和极性有机溶剂的用量比为0.10~0.18 mol：1L。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述串联环化反应的温度为20~80℃，时间为6~24h。