[发明专利]一种空载相转化水凝胶微针、中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种空载相转化水凝胶微针，其特征在于，包括空载针体、黏连层和背衬层，所述黏连层和背衬层依次贴附在空载针体顶部；

所述空载针体由聚乙烯醇和葡聚糖混合溶液制得；

所述黏连层和背衬层均由聚乙烯醇水溶液制得。

2.根据权利要求1所述的空载相转化水凝胶微针，其特征在于：

所述空载针体由质量比浓度为84/16的聚乙烯醇和葡聚糖混合溶液制得；

所述黏连层的溶液是质量比浓度为18％的聚乙烯醇水溶液；

所述背衬层为由质量比浓度为25％的聚乙烯醇水溶液制备得到的薄层。

3.一种中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针，其特征在于，

包括载药针体、黏连层和背衬层，所述黏连层和背衬层依次贴附在载药针体顶部；

所述载药针体由载药溶液制得，所述载药溶液由中华眼镜蛇神经毒素溶液与辅料组成；

所述辅料为聚乙烯醇和葡聚糖混合溶液；

所述黏连层的溶液是质量比浓度为18％的聚乙烯醇水溶液；

所述背衬层为由质量比浓度为25％的聚乙烯醇水溶液制备得到的薄层。

4.根据权利要求3所述的中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针，其特征在于：所述辅料是质量比浓度为84/16的聚乙烯醇和葡聚糖混合溶液。

5.权利要求3或4所述的中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针的制备方法，其特征在于，由针体载药溶液、黏连层溶液和背衬层通过离心、反复冷冻-解冻，最后干燥制得。

6.根据权利要求5所述的中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针的制备方法，其特征在于：所述背衬层通过以下步骤制备：将质量比浓度为25％的聚乙烯醇水溶液平铺于方形玻璃板，然后用另一块相同玻璃板均匀压住，两块玻璃板之间用厚度约为1mm的平垫支撑，并经-20℃下冷冻8h，4℃下解冻4h，冷冻-解冻循环2次，即得背衬层。

7.根据权利要求5所述的中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针的制备方法，其特征在于：所述中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针的具体制备步骤为：

配制针体载药溶液；

将针体载药溶液置于微针模具内，并采用离心法将其注入到微针模具的孔内，刮去多余的针体载药溶液，加入黏连层溶液，贴上背衬层，排除气泡和多余黏连层溶液，制得微针贴片；

将微针贴片通过冷冻-解冻循环后，从微针模具上揭下，最后烘干，得到中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针。

8.根据权利要求7所述的中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针的制备方法，其特征在于：

所述针体载药溶液的配制方法为：

将中华眼镜蛇神经毒素粉末与超纯水混合，制得药物原液；

根据所需微针载药浓度，取适量药物原液加入质量比浓度为84/16的聚乙烯醇和葡聚糖混合溶液中，混合搅拌均匀，得无相分离且均一稳定的针体载药溶液。

9.根据权利要求7所述的中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针的制备方法，其特征在于：所述微针贴片的冷冻-解冻条件为：在-20℃下冷冻8h，4℃下解冻4h。

10.权利要求1或2所述的空载相转化水凝胶微针或权利要求3或4所述的中华眼镜蛇神经毒素相转化水凝胶微针或权利要求5-9任一项所述的制备方法在制备经皮给药镇痛制剂中的应用。