[发明专利]2-亚胺吡啶衍生物的合成方法及应用

说明书

本发明公开了2‑亚胺吡啶衍生物的合成方法及应用，涉及有机合成技术领域。2‑亚胺吡啶衍生物的合成方法包括：将季铵盐底物和磺酰叠氮底物在碱性溶液体系下进行反应能够一锅法合成2‑亚胺吡啶衍生物，是一种新的反应路线。该方法反应条件温和、操作简便、原料易得，所得的2‑亚胺吡啶衍生物具有多种生物和药理活性，可以用于制备多种氮杂环药物，具有很强的实用性。

技术领域

本发明涉及有机合成技术领域，具体而言，涉及2-亚胺吡啶衍生物的合成方法及应用。

背景技术

2-亚胺吡啶衍生物是指二氢吡啶2-位为亚胺取代基，在药物化学及有机转化中有极其重要的意义，因此合成这类化合物的方法受到广泛的关注。目前主要通过邻氨基吡啶的烷基化反应或金属介导的炔烃和碳二亚胺的环加成来得到2-亚胺吡啶衍生物。

在已报道的方法中，存在着条件苛刻、反应性低、选择性低和普适性范围狭窄等缺点，急需开发一种简单高效的合成方法。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种2-亚胺吡啶衍生物的合成方法及应用，旨在提供一种操作简单、条件温和、原料易得的合成方法。

本发明是这样实现的：

第一方面，本发明提供一种2-亚胺吡啶衍生物的合成方法，包括：将季铵盐底物和磺酰叠氮底物在碱性溶液体系下进行反应。

第二方面，本发明提供前述实施方式中的合成方法在制备氮杂环药物中的应用。

本发明具有以下有益效果：本发明提供一种新的反应路线，采用季铵盐底物和磺酰叠氮底物为原料，在碱性溶液体系下进行反应能够一锅法合成2-亚胺吡啶衍生物。该方法反应条件温和、操作简便、原料易得，所得的2-亚胺吡啶衍生物具有多种生物和药理活性，可以用于制备多种氮杂环药物，具有很强的实用性。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本发明的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1和图2为实施例1中I-a的NMR表征图；

图3和图4为实施例2中I-b的NMR表征图；

图5和图6为实施例3中I-c的NMR表征图；

图7和图8为实施例4中II-a的NMR表征图；

图9和图10为实施例5中II-b的NMR表征图；

图11为实施例5中II-b的单晶结构图。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

本发明实施例提供一种2-亚胺吡啶衍生物的合成方法，包括：将季铵盐底物和磺酰叠氮底物在碱性溶液体系下进行反应，反应方程式如下：

具体地，季铵盐底物可以是由对应的季铵盐与碘代烷烃或溴代烷烃反应而得，可以形成如下结构的原料：