[发明专利]德拉马尼的晶型、含有该晶型的活性药物和药物组合物

权利要求书

1.一种德拉马尼晶型α，其特征在于，所述晶型在使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射图谱中，在衍射角2θ为2.5°±0.1°、4.8°±0.1°、7.2°±0.1°、9.6°±0.1°、12.0°±0.1°、14.4°±0.1°、19.2°±0.1°、21.6°±0.1°、21.9°±0.1°、24.1°±0.1°、26.5°±0.1°、29.0°±0.1°和31.4°±0.1°处具有特征峰，使用差示扫描量热法在43～49℃峰值处具有吸热峰。

2.一种权利要求1所述的德拉马尼晶型α的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将德拉马尼溶解于1-甲基-2-吡咯烷酮中；

(2)搅拌挥发1-甲基-2-吡咯烷酮，制得德拉马尼晶型α。

3.根据权利要求2所述的德拉马尼晶型α的制备方法，其特征在于，德拉马尼和1-甲基-2-吡咯烷酮的质量体积比为1∶2～1∶30，质量体积比的单位为mg/μL。

4.根据权利要求2所述的德拉马尼晶型α的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，析晶温度为10～70℃。

5.一种德拉马尼晶型β，其特征在于，所述晶型在使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射图谱中，在衍射角2θ为2.4°±0.1°、4.7°±0.1°、7.0°±0.1°、9.4°±0.1°、11.7°Δ0.1°、14.1°±0.1°、18.8°±0.1°、23.5°±0.1°、28.3°±0.1°和30.7°±0.1°处具有特征峰，使用差示扫描量热法在66～72℃峰值处具有吸热峰。

6.根据权利要求5所述的德拉马尼晶型β的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将德拉马尼溶解于N，N-二甲基甲酰胺中；

(2)搅拌挥发N，N-二甲基甲酰胺，制得德拉马尼晶型β。

7.根据权利要求6所述的德拉马尼晶型β的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，德拉马尼和N，N-二甲基甲酰胺的质量体积比为1∶5～1∶30，质量体积比的单位为mg/μL。

8.根据权利要求6所述的德拉马尼晶型β的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，析晶温度为10～70℃。

9.一种活性药物，其特征在于，包括权利要求1所述的德拉马尼晶型α或权利要求5所述的德拉马尼晶型β，或它们的聚合物，所述聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、乙酸纤维素偏苯三酸酯、乙酸纤维素邻苯二甲酸酯、邻苯二甲酸羟丙基纤维素乙酸酯、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素乙酸酯和邻苯二甲酸甲基纤维素乙酸酯中的至少一种。

10.一种药物组合物，其特征在于，包括配料和权利要求9所述的活性药物，所述配料为辅料或药学上可接受的载体。