[发明专利]一种替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物及其应用在审
申请号: | 202110896450.3 | 申请日: | 2021-08-05 |
公开(公告)号: | CN113476609A | 公开(公告)日: | 2021-10-08 |
发明(设计)人: | 钱旭;尤永平;施祝梅;尹建星;葛新;汪秀星 | 申请(专利权)人: | 南京医科大学 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K31/4188;A61K31/52;A61P35/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 替莫唑胺 次黄嘌呤 嘌呤 磷酸 核苷 转移酶 分子 抑制剂 组合 及其 应用 | ||
1.一种替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物,其特征在于:所述替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂的摩尔比为0.5~100:1,所述小分子为分子量小于900道尔顿的有机化合物。
2.根据权利要求1所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物,其特征在于:所述替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂的摩尔比为1~80:1。
3.根据权利要求1所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物,其特征在于:所述替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂的摩尔比为1~40:1。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物,其特征在于:所述次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂,包括6-MP和/或6-TG。
5.根据权利要求4所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物,其特征在于:所述替莫唑胺,浓度为100-400μM;所述6-MP浓度为5-20μM,所述6-TG浓度为5-20μM。
6.根据权利要求5所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物,其特征在于:所述替莫唑胺的给药浓度为20-50mg/kg,6-MP给药浓度为1-20mg/kg,6-TG给药浓度为1-20mg/kg。
7.权利要求1所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物的应用,其特征在于:所述组合物用于制备治疗抑制肿瘤细胞生长的药物。
8.权利要求7所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物的应用,其特征在于:所述肿瘤,包括神经胶质瘤。
9.权利要求8所述的替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物的应用,其特征在于:次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂能够抑制替莫唑胺对AMPK信号通路的激活,增加胶质瘤细胞化疗敏感性。
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