[发明专利]用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物在审
申请号: | 202110901351.X | 申请日: | 2018-08-07 |
公开(公告)号: | CN113563311A | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | 沈春莉;吴成德;陈胜林;陈曙辉;张喜全;田心 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D471/04;C07D413/04;C07D405/14;C07D401/14;C07D519/00;A61K31/517;A61K31/437;A61K31/553;A61K31/502;A61K31/4178;A61K31/519;A61P35/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 激素 受体 拮抗剂 二芳基硫代乙内酰脲 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
T选自CH或者N;
R1选自氢、卤素、C1-12烷基或卤素取代的C1-12烷基;
A环选自
R2和R3分别独立地选自C1-12烷基,或者R2和R3相互连接共同形成一个3-6元环烷基;
X1、X2、X3和X4分别独立地选自CH或者N,且至少一个为N;
n为0、1、2或3;
每一个R4独立地选自C1-12烷基;
B环为
R5选自氢、C1-12烷基、C1-12烷氧基或卤素;
R6选自C1-12烷基氨基羰基;
X5、X6和X7中的一个为N(-Ra),其余为CH或N;
Ra选自5元杂环烷基,其中杂环烷基任选地被卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、C1-4烷氧基、羟基或氨基取代;
X8、X9、X10和X11分别独立地选自CH、C(=O)、N或NH,且X8、X9、X10和X11中的三个分别为C(=O)、N和NH;
Rb选自C1-12烷基,其中C1-12烷基任选地被卤素取代;
Y8、Y9、Y10和Y11分别独立地选自CH或N,且Y8、Y9、Y10和Y11中的至少两个为N;
m为0、1或2;
每一个R7独立地选自卤素、C1-12烷基、羟基、C1-12烷氧基、氨基、3-10元环烷基、3-10元杂环烷基、5-10元杂芳基或C1-12烷基氨基,其中C1-12烷基、3-10元环烷基、3-10元杂环烷基、5-10元杂芳基或C1-12烷基氨基任选地被卤素取代,其中羟基被以下基团取代:-C1-12烷基-OH、-C1-12烷基-(3-10元杂环烷基)、-C1-12烷基-S(=O)2Rc、-C1-12烷基-NRdRe、-C1-12烷基-C(=O)NRfRg、任选被卤素或羟基取代的-C1-12烷基-(3-10元环烷基)、或任选被卤素或羟基取代的3-10元杂环烷基;
Z8、Z9、Z10和Z11分别独立地选自CH、C(=O)或N;
j为0、1或2;
每一个R9独立地选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基或羟基,其中C1-12烷基任选地被卤素或C1-12烷氧基取代,其中羟基任选地被以下基团取代:-C1-12烷基-O-C1-12烷基、-C1-12烷基-OH或-C1-12烷基-C(=O)NRfRg;
Rc、Rd、Re、Rf和Rg分别独立地选自氢、C1-12烷基、3-10元环烷基、3-10元杂环烷基、C1-12烷氧基、羟基或氨基;
X12、X13、X14、X15和X16中的两个分别为NH和C(=O),其余为CH2、O或S;
q为0、1、2、3或4;
每一个R8独立地选自卤素、C1-12烷基、羟基、氨基、3-10元环烷基、C1-12烷氧基、3-10元杂环烷基或C1-12烷基氨基;
条件是:当A环选自时,B环不为当R7选自C1-12烷氧基时,R7取代Y9、Y10或Y11上的氢。
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