[发明专利]具有I型光敏反应和光热协同效应的酞菁-奋乃静偶联物与在制药领域的应用有效

专利信息
申请号: 202110903921.9 申请日: 2021-08-06
公开(公告)号: CN113603698B 公开(公告)日: 2022-09-13
发明(设计)人: 黄剑东;李兴淑;赵园园;柯美荣;郑碧远 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: C07D487/22 分类号: C07D487/22;C07F7/02;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 刘佳;蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 具有 光敏 应和 光热 协同效应 奋乃静偶联物 制药 领域 应用
【权利要求书】:

1.一种具有I型光敏反应和光热协同效应的酞菁硅-奋乃静偶联物,其特征在于:其在水中能够发生自组装,所述酞菁硅-奋乃静偶联物具体为轴向不对称取代酞菁硅-奋乃静偶联物,其结构式为:

,或为轴向对称取代酞菁硅-奋乃静偶联物,其结构式为。

2. 一种如权利要求1所述的酞菁硅-奋乃静偶联物的制备方法,其特征在于:轴向不对称取代酞菁硅-奋乃静偶联物的制备是以轴向不对称单羧基取代硅酞菁和奋乃静为反应物,使用N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂、4-二甲氨基吡啶为催化剂,于25-45 ℃下搅拌反应12-48小时,通过薄层色谱法监控反应终点,再通过溶剂法或色谱法纯化目标产物,得到轴向不对称取代酞菁硅-奋乃静偶联物;

其中,所用轴向不对称单羧基取代硅酞菁、奋乃静、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的投料摩尔比为1:(1.2~5):(1.4~5.7):(1.9~7.5);

所述轴向不对称单羧基取代硅酞菁的结构式为:。

3.一种如权利要求1所述的酞菁硅-奋乃静偶联物的制备方法,其特征在于:轴向对称取代酞菁硅-奋乃静偶联物的制备是以轴向对称二羧基取代硅酞菁和奋乃静为反应物,使用N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为缩合剂、4-二甲氨基吡啶为催化剂,于25-45 ℃下搅拌反应12-48小时,通过薄层色谱法监控反应终点,再通过溶剂法或色谱法纯化目标产物,得到轴向对称取代酞菁硅-奋乃静偶联物;

其中,所用轴向对称羧基二取代硅酞菁、奋乃静、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的投料摩尔比为1:(2.4~4):(2.8~10):(3.8~15);

所述轴向对称二羧基取代硅酞菁的结构式为。

4.一种如权利要求1所述的酞菁硅-奋乃静偶联物的应用,其特征在于:将所述酞菁硅-奋乃静偶联物或其自组装体用于制备光动力药物、光热药物或光动力-光热联用药物。

5.根据权利要求4所述的酞菁硅-奋乃静偶联物的应用,其特征在于:所述光动力药物为I型机制光敏剂。

6.根据权利要求4所述的酞菁硅-奋乃静偶联物的应用,其特征在于:所述光热药物包括光热成像试剂。

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