[发明专利]一种RMX2001制剂组合物

说明书

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种RMX2001制剂组合物。本发明提供一种RMX2001制剂组合物，按重量百分比计，包括：RMX2001 40～60％；填充剂22～38％；崩解剂2～10％；粘合剂3～17％；润滑剂0.5～6.5％；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠；所述RMX2001制剂组合物中，API粒径符合如下条件：D₉₀为60～120μm，D₅₀为20～50μm，D₁₀＜10μm。本发明所提供的RMX2001制剂组合物，通过崩解剂的选择，合理粒径及制备工艺的优化，具有良好的粉体性质及良好的溶出度，产业化前景广阔。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种RMX2001制剂组合物。

背景技术

RMX2001是一种新型噁唑烷酮衍生物，主要用于耐药革兰氏阳性菌包括MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、VRE(抗万古霉素肠球菌)、S.penumonia(肺炎链球菌)引起的感染和MDR-TB(耐多药结核)的治疗。由于作用机制独特，不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。

在先专利CN102171207B中已披露了RMX2001的结构(化合物94)及制备方法，并泛泛的提及了可以制成适用于口服的形式，但并未披露适合RMX2001的制剂组成。鉴于RMX2001具备十分优异的抗菌效果，临床上急需开发出新的制剂以便于更好的应用于患者，满足临床需求。

发明内容

鉴于以上所述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供一种RMX2001制剂组合物，用于解决现有技术中的问题。

为实现上述目的及其他相关目的，本发明一方面提供一种RMX2001制剂组合物，按重量百分比计，包括：

所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠；

所述RMX2001制剂组合物中，API粒径符合如下条件：

D₉₀为60～120μm，D₅₀为20～50μm，D₁₀＜10μm。

在本发明一些实施方式中，所述填充剂选自微晶纤维素和/或乳糖。

在本发明一些实施方式中，所述填充剂选自微晶纤维素和乳糖的组合，按重量百分比计，微晶纤维素的重量百分比为11～27％，乳糖的重量百分比为2～18％。。

在本发明一些实施方式中，所述乳糖选自一水乳糖。

在本发明一些实施方式中，所述粘合剂选自聚维酮。

在本发明一些实施方式中，所述粘合剂选自聚维酮K30。

在本发明一些实施方式中，所述润滑剂选自硬脂酸镁。

本发明另一方面提供上述的RMX2001制剂组合物在制备药物制剂中的用途。

本发明另一方面提供一种RMX2001药物制剂，由上述的RMX2001制剂组合物制备获得。

在本发明一些实施方式中，所述RMX2001药物制剂通过湿法制粒的制备方法制备获得。

具体实施方式

为了使本发明的发明目的、技术方案和有益技术效果更加清晰，以下结合实施例对本发明进行进一步详细说明，熟悉此技术的人士可由本说明书所揭露的内容容易地了解本申请发明的其他优点及功效。

本发明发明人经过大量实践研究，提供了一种RMX2001制剂组合物，该RMX2001制剂组合物具有良好的粉体性质，且在压片以后具有良好的溶出度，且在通过湿法制粒以后能够具有更加优良的性能，在此基础上完成了本发明。