[发明专利]党参炔苷在制备治疗糖尿病的药物中的应用

说明书

本发明公开了党参炔苷在制备治疗糖尿病的药物中的应用，属于化合物的医药应用领域。本发明经体内外研究表明，党参炔苷治疗后能够显著降低高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠血糖浓度，改善糖尿病大鼠的葡萄糖耐量；通过体外INS‑1832/13细胞的胰岛素分泌实验证明，党参炔苷能够抑制P2Y₁₄受体的活性显著增加高糖刺激的INS‑1832/13细胞分泌胰岛素。本发明证明了党参炔苷能够通过抑制胰岛P2Y₁₄受体促进胰岛素分泌，从而缓解糖尿病，具有潜在的药物开发前景。

技术领域

本发明属于化合物放入制药应用，特别是涉及党参炔苷在制备治疗糖尿病的药物中的应用。

背景技术

糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病，高血糖则是由胰岛素分泌不足或胰岛素生物功能损伤所致。长期存在的高血糖会引起各种组织损伤、功能障碍，临床主要表现为多饮、多尿、多食和消瘦以及疲乏无力和肥胖。目前糖尿病治疗药物主要包括磺脲类、双胍类、格列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂和胰岛素治疗。

中药党参为桔梗科植物党参的干燥根，具有调节血糖、增强免疫系统、降血压、抗溃疡等多种药理作用。目前关于党参调节血糖的活性成分研究主要集中在党参多糖，它能够降低血糖、改善胰岛素抵抗、改善糖尿病大鼠血脂代谢紊乱。党参炔苷(Lobetyolin，C₂₀H₂₈O₈)，结构式如下所示：

其是从党参中分离出来的聚乙炔类化合物，是党参中重要的有效成分之一，研究表明党参炔苷具有抗病毒、抗炎抗氧化、抑制细胞增殖和保护粘膜等多重药理作用。目前关于党参炔苷药理作用的研究主要包括减轻顺铂导致的急性肾损伤、心律失常、降脂、胃黏膜保护和抗癌作用；还可能通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性对高尿酸血症有缓解作用。但是尚未有关于党参炔苷调节胰岛素分泌从而影响血糖的相关研究。

P2Y₁₄受体是一种抑制环磷酸腺苷的Gi蛋白偶联受体，属于P2Y嘌呤能受体家族成员之一，能被尿苷-5'-二磷酸葡萄糖(UDPG)和其他内源性UDP-糖激活。P2Y₁₄受体在组织中分布广泛，在胰腺、胃肠道、血管、肺和子宫的平滑肌细胞亚群中表达，参与机体炎症反应和过敏性疾病。近期研究表明，P2Y₁₄受体可以调节胰岛素分泌，拮抗P2Y₁₄受体具有潜在的治疗Ⅱ型糖尿病的作用。目前尚未有关于党参炔苷降血糖以及P2Y₁₄受体抑制的相关报道。

发明内容

发明目的：针对上述现有技术，本发明提供了党参炔苷在制备治疗糖尿病的药物中的应用。

技术方案：本发明公开了党参炔苷在制备治疗糖尿病的药物中的应用。

其中，所述糖尿病为Ⅱ型糖尿病。

所述党参炔苷通过拮抗P2Y₁₄受体活性发挥降糖作用。

本发明所述的一种药物组合物，其以党参炔苷作为唯一活性成分或与其它药物组合，添加药学上可接受的载体制备所得。

所述药物剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、粉针剂、丸剂、乳剂、混悬剂、溶液剂、喷雾剂、贴剂或舌下片剂等。

上述药物组合物在制备治疗糖尿病的药物中的应用也在本发明的保护范围内。