[发明专利]一种硝唑尼特注射液及制备方法及用途

说明书

本发明提供的一种硝唑尼特注射液制剂及制备方法及用途，将硝唑尼特加入N,N‑二甲基乙酰胺搅拌溶解，制成唑尼特注射液制剂。解决了克服该药物片剂和混悬剂生物利用度低以及部分动物用药不便等弊端；可达到降低用药量、使用方便等特点，具有抗原虫、线虫等动物寄生虫的作用，为临床用药提供了新的剂型。

技术领域

本发明提供了一种硝唑尼特注射液，同时提供了硝唑尼特注射液新型制剂的制备方法，用于动物寄生虫病的治疗，属于抗寄生虫药物技术领域。

背景技术

硝唑尼特(Nitazoxanide, NTZ)是一种新的广谱抗寄生虫、细菌、病毒、肿瘤等作用的药物，具有广谱、疗效佳、安全范围广等特点。但目前临床上使用的硝唑尼特剂型为片剂和混悬剂，尚无注射剂剂型等其它剂型。由于片剂是通过加入赋形剂压片制成，口服后药物溶出速度较慢，生物利用度低，混悬剂中的药物微粒粒径一般为0.5-10μｍ，属于不稳定的粗分散体系，稳定性较差,且生物利用度不高。有人利用纳米技术，将NTZ制备成纳米乳剂（NTZ-NE），并研究了其性质，但由于纳米乳剂技术要求比较复杂，尚无商品化产品。硝唑尼特注射液可克服片剂和混悬剂生物利用度低以及部分动物用药不便等弊端。经检索未见本发明涉及的硝唑尼特注射液剂型在抗寄生虫方面应用的报导。

发明内容

本发明目的是提供一种硝唑尼特注射液，用于抗动物原虫、线虫等寄生虫的感染，以达到治疗动物寄生虫病的目的。

本发明提供的一种硝唑尼特注射液，其特征在于是由以下原料制成的：

硝唑尼特：5克、N,N-二甲基甲酰胺：50毫升；

所述的硝唑尼特其化学名为：2-乙酰氧基-N-(5-硝基-2-噻唑)苯甲酰胺, 分子式是C₁₂H₉N₃O₅S ,相对分子量为307.3。

本发明所述的一种硝唑尼特注射液制剂的制备方法，其特征在于：

按比例称取上述原料，将5克硝唑尼特加入50毫升的N,N-二甲基乙酰胺搅拌溶解，加入即得硝唑尼特注射液制剂。

本发明所述的一种硝唑尼特注射液制剂在制备抗动物原虫、线虫等寄生虫的感染药物中的用途。

本发明硝唑尼特注射液的用药剂量，包括以下内容：

首先将硝唑尼特注射液按高剂量、中剂量和低剂量对不同寄生虫感染的动物进行皮下注射治疗，1周后进行粪检，观察虫卵（卵囊）减少情况，确定该注射液制剂抗动物寄生虫作用的剂量。

本发明的积极效果在于：

提供了硝唑尼特注射制剂新剂型，可克服片剂和混悬剂生物利用度低以及部分动物用药不便等弊端。可达到降低用药量、使用方便等特点，具有抗原虫、线虫等动物寄生虫的作用，为临床用药提供了新的剂型。

附图说明

图1：N,N-二甲基乙酰胺助溶效果；

图2：苯甲醇、乙酸乙酯的助溶效果；

图3：硝唑尼特注射液稳定性；

图4：硝唑尼特注射液抗泰泽隐孢子虫效果。

具体实施方式

以下描述了本发明的具体实施方式,但是本领域的技术人员应当理解,这仅仅是举例说明,本发明的保护范围是由所附权利要求书限定的,本领域的技术人员在不背离本发明的原理和实质的前提下,可以对这些实施方式做出多种变更或修改,这些变更和修改均落入本发明的保护范围。

实施例1

硝唑尼特助溶剂选择

称取5克硝唑尼特，分别加入20、40和60毫升的苯甲醇、N,N-二甲基乙酰胺、乙酸乙酯等助溶剂，观察不同剂量的助溶剂的助溶效果，结果显示60毫升的N,N-二甲基乙酰胺助溶效果较好，未出现析出现象（见图1），而不同剂量的苯甲醇、乙酸乙酯的助溶效果较差，出现溶解度差或沉淀析出现象（见图2）。