[发明专利]以性类固醇前体结合SERM的雄性激素缺乏症或疾病的治疗

权利要求书

1.(i)有效治疗量的性类固醇前体与(ii)有效治疗量的选择性雌激素受体调节剂在制备药物中的用途，所述药物用以预防、减轻或消除男性患者的男性雄激素缺乏症状或包含男性性腺功能低下有关的症状和疾病的疾病的发生率，其中所述男性患者具有低于3.0ng/ML的血清睾酮值和/或低于2.0ng/mL的血清脱氢表雄酮值，其中所述选择性雌激素受体调节剂刺激黄体生成素分泌以增加循环睾酮的水平，其中所述性类固醇前体是脱氢表雄酮并且所述选择性雌激素受体调节剂是阿考比芬或EM-800，其中所述症状或疾病是选自于以下所包含的群组：性欲减退、勃起功能障碍、疲劳、失去能量、抑郁症、骨质流失、肌肉无力、脂肪堆积、痴呆、体毛脱落、生育问题、男性乳房发育症、贫血和幸福感下降。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述症状或疾病与低睾酮、低DHEA或两者相关。

3.根据权利要求1所述的用途，其中所述症状或疾病是选自于以下所包含的群组：性欲减退、勃起功能障碍、生育问题和男性乳房发育症。

4.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性雌激素受体调节剂是阿考比芬：

并且是在2号碳上具有S绝对构型的光学活性化合物。

5.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性雌激素受体调节剂是阿考比芬：

并且是在2号碳上具有S绝对构型的光学活性化合物，并且所述性类固醇前体是脱氢表雄酮。

6.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性雌激素受体调节剂于乳房、子宫或子宫内膜组织内无雌激素活性。

7.根据权利要求1所述的用途，其可降低男性患者罹患乳癌的风险。

8.根据权利要求1所述的用途，还包含施用有效治疗量的人绒毛膜促性腺激素以作为联合治疗的一部份。

9.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性雌激素受体调节剂及/或性类固醇前体是直肠给药。

10.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性雌激素受体调节剂及/或性类固醇前体是口服给药。

11.根据权利要求1所述的用途，其中所述选择性雌激素受体调节剂及/或性类固醇前体是经皮给药。

12.一种药学组合物，用以预防、减轻或消除男性患者的男性雄激素缺乏症状或包含男性性腺功能低下有关的症状和疾病的疾病的发生率，其中所述男性患者具有低于3.0ng/ML的血清睾酮值和/或低于2.0ng/mL的血清脱氢表雄酮值，包含：

a)药学上可接受的赋形剂，稀释剂或载体；

b)性类固醇前体脱氢表雄酮；及

c)选择性雌激素受体调节剂阿考比芬或EM-800；其中所述药学组合物以封装提供，以指引所述组合物用于预防、减轻或消除至少一个男性雄激素缺乏症状或疾病，其中所述症状或疾病是选自于以下所包含的群组：性欲减退、勃起功能障碍、疲劳、失去能量、抑郁症、骨质流失、肌肉无力、脂肪堆积、痴呆、体毛脱落、生育问题、男性乳房发育症、贫血和幸福感下降。

13.根据权利要求12所述的药学组合物，其中性类固醇及选择性雌激素受体调节剂共同以下述群组所包含的药物输送形式配置：丸剂、片剂、胶囊、乳膏剂、凝胶、直肠栓剂及注射。

14.根据权利要求12所述的药学组合物，其中所述选择性雌激素受体调节剂是阿考比芬：

并且是在2号碳上具有S绝对构型的光学活性化合物，并且所述类固醇前体是脱氢表雄酮。