[发明专利]肌酸在制备抑制白色脂肪细胞分化的组合物中的应用

说明书

本发明公开了一种抑制人内脏脂肪细胞分化成熟的代谢物，具体为如式I所示结构的肌酸在制备抑制人体内脏白色脂肪细胞分化的组合物中的应用，表现为可减少脂滴的形成。同时，由于肌酸为人体代谢物，可以避免传统减肥类产品对人体引起的副作用。

技术领域

本发明涉及天然药物领域，尤其涉及一种肌酸在制备抑制白色脂肪细胞分化的组合 物中的应用。

背景技术

据文献报道截止2030年，全世界约有57.8％(33亿)的成年人可能是肥胖或超重的， 肥胖的全球流行可能会导致各种疾病，包括肝病、糖尿病、心血管疾病和癌症。研究发现任何因素只要能够使能量摄入多于能量消耗，都有可能引起肥胖，这些因素包括年龄、进食过多、体力活动过少，社会心理因素，遗传因素、及脂肪组织特征等。肥胖发生的 病因复杂，具体机制尚不完全清楚，因此针对脂肪细胞及组织展开病因及机制研究，对 肥胖的发生及其并发症的预防有重要意义。

脂肪组织主要包括白色脂肪组织和棕色脂肪组织，而白色脂肪组织的主要功能是将 机体中过剩的能量以过剩的能量以中性脂肪的形式储存起来，以供机体需要时利用，棕色脂肪组织的主要功能是促进机体产热。随着对肥胖和相关代谢疾病的深入研究，发现 棕色脂肪组织具有高机体能量代谢的特殊功能，在维持体温和调控能量平衡方面发挥着 重要作用。白色脂肪组织在受到某些刺激(如冷刺激、运动及β3-肾上腺素激动剂等)， 会呈现典型棕色脂肪细胞的特征，如胞内出现许多散在的小脂滴、线粒体数目增多、棕 色脂肪的标志物(如UCP-1)表达增多，这一过程称为“脂肪棕色化”。由此，白色脂 肪细胞像棕色化发展可能是肥胖治疗的新靶点。

近年来，随肥胖病因分子机制研究的深入开展，代谢组学在肥胖中的作用逐渐受到 关注，细胞内许多生命活动是发生在代谢物层面的，如细胞信号释放，能量传递，细胞间通信等都是受代谢物调控的。因此，针对脂肪细胞开展肥胖代谢组学研究，从细胞水 平寻找差异表达代谢物可为肥胖及其并发症的发病机制研究提供全新的线索及潜在靶 标。

另外，国内外的口服减肥产品主要分为食欲抑制剂、排泄剂、促进代谢剂和阻断脂肪吸收剂。其可能引起中风、血压升高、心率加快、厌食、失眠、肝功能异常等危害严 重的副作用，具有减肥作用的中药制品多是一些具有渲泄作用的中成药，长期饮用，不 利于身体健康。因此，寻找新型的无副作用的减肥产品依然是目前的研究的热点。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种安全无副作用的物质，从而可达 到减肥的效果。

本发明公开了一种如式I所示结构的可抑制白色脂肪细胞分化的肌酸及其应用，同 时肌酸为人体代谢产物，安全可靠，可避免传统减肥类产品对人体造成的副作用；

其中，式I具体为：

其中，具有式I所示结构的肌酸可以为市售。

本发明还提供了一种含如式I所示结构的肌酸作为脂肪抑制剂的应用。

本发明还提供了一种具有如式I所示结构的肌酸在制备治疗和/或预防肥胖的药物 和/或食品中的应用。

本发明意料之外的发现，在肌酸浓度为50μM到10mM时，在不影响细胞增殖、细 胞周期及凋亡的前提下，可以显著抑制人内脏及前体脂肪细胞在诱导分化过程中的成 脂。

优选地，本发明提供的肌酸用量为：500μM。

肌酸具有抑制白色脂肪分化的功能，从而可以抑制体内脂肪的积累避免肥胖的产生。同时，由于肌酸为人体代谢产物，可以避免传统减肥类产品对人体引起的副作用。

有益效果：

1)本发明中的肌酸为人体代谢产物，相比市售的减肥产品更加安全。

2)肌酸作为生产成本低廉，易于转化推广。