[发明专利]一种含配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的68Ga标记靶向试剂盒及其应用有效
申请号: | 202110952015.8 | 申请日: | 2021-08-19 |
公开(公告)号: | CN113679857B | 公开(公告)日: | 2023-08-22 |
发明(设计)人: | 杨光杰;牛海涛;王振光;聂佩;杨学成;张铭鑫;于明明 | 申请(专利权)人: | 青岛大学附属医院 |
主分类号: | A61K51/06 | 分类号: | A61K51/06;A61K49/00;A61K103/00 |
代理公司: | 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 | 代理人: | 王晓晓 |
地址: | 266000 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含配体缀合物 nota psma cy7 68 ga 标记 靶向 试剂盒 及其 应用 | ||
1.一种配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7,其特征在于,所述配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的结构为Glu-Urea-Lys-Ala(Nap)-PEG-Ser-Ser-Lys-NOTA-Cy7,其中Glu为谷氨酸,Urea为尿素,Lys为赖氨酸,Ala 为丙氨酸,Nap为萘基,PEG为聚乙二醇,Ser为丝氨酸,Cy7为荧光染料,NOTA为双功能螯合剂;
所述配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的结构式为:
。
2.一种包含权利要求1所述的配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,所述试剂盒包括组合物试剂瓶、溶剂瓶A、溶剂瓶B和溶剂瓶C;
所述组合物试剂瓶中包括NOTA-PSMA-Cy7溶液和龙胆酸溶液。
3.根据权利要求2所述的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,在组合物试剂瓶中,所述NOTA-PSMA-Cy7溶液和所述龙胆酸溶液的摩尔比为1:2500~4500。
4.根据权利要求3所述的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,所述组合物试剂瓶的制备方法为:
(1)利用无菌水配制1μmol/mL -5 μmol/mL的NOTA-PSMA-Cy7溶液;
(2)利用无菌水配制300 μmol/mL-500μmol/mL的龙胆酸溶液;
(3)取配制好的NOTA-PSMA-Cy7溶液和龙胆酸溶液充分混合后,经冷冻干燥后,分装入瓶,充入惰性气体加以保护,得到组合物试剂瓶。
5.根据权利要求2所述的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,所述溶剂瓶A的组分为醋酸/醋酸钠溶液;所述溶剂瓶B的组分为50%乙醇生理盐水溶液;所述溶剂瓶C的组分为生理盐水溶液。
6.权利要求1所述的配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7在用于制备前列腺癌荧光显像剂中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述NOTA-PSMA-Cy7的使用方法为:将NOTA-PSMA-Cy7与龙胆酸混合后,使用生理盐水稀释后,经静脉注射使用,其中NOTA-PSMA-Cy7的用量为5μg-50μg。
8.权利要求2-5任一项所述的68Ga标记靶向试剂盒在用于合成前列腺癌显像剂中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,利用所述68Ga标记靶向试剂盒合成前列腺癌显像剂的步骤为:
在无菌条件下,用无菌注射器将溶剂瓶A内的溶液全部抽出后注入组合物试剂瓶中,充分震荡摇匀,再注入与溶剂瓶A中溶液体积比为1:1-2的含68Ga的氯化镓溶液,充分混匀后,经80℃-110℃加热10min-20min后,用分离柱分离纯化反应液,再用无菌水清洗分离柱,清洗后,在分离柱上连接无菌滤膜,再将无菌滤膜插入到无菌瓶中,分别使用溶剂瓶B中和溶剂瓶C中的溶液洗脱出目标产物,得到前列腺癌显像剂。
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