[发明专利]一种含配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的68Ga标记靶向试剂盒及其应用有效

专利信息
申请号: 202110952015.8 申请日: 2021-08-19
公开(公告)号: CN113679857B 公开(公告)日: 2023-08-22
发明(设计)人: 杨光杰;牛海涛;王振光;聂佩;杨学成;张铭鑫;于明明 申请(专利权)人: 青岛大学附属医院
主分类号: A61K51/06 分类号: A61K51/06;A61K49/00;A61K103/00
代理公司: 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 代理人: 王晓晓
地址: 266000 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 含配体缀合物 nota psma cy7 68 ga 标记 靶向 试剂盒 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7,其特征在于,所述配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的结构为Glu-Urea-Lys-Ala(Nap)-PEG-Ser-Ser-Lys-NOTA-Cy7,其中Glu为谷氨酸,Urea为尿素,Lys为赖氨酸,Ala 为丙氨酸,Nap为萘基,PEG为聚乙二醇,Ser为丝氨酸,Cy7为荧光染料,NOTA为双功能螯合剂;

所述配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的结构式为:

2.一种包含权利要求1所述的配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,所述试剂盒包括组合物试剂瓶、溶剂瓶A、溶剂瓶B和溶剂瓶C;

所述组合物试剂瓶中包括NOTA-PSMA-Cy7溶液和龙胆酸溶液。

3.根据权利要求2所述的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,在组合物试剂瓶中,所述NOTA-PSMA-Cy7溶液和所述龙胆酸溶液的摩尔比为1:2500~4500。

4.根据权利要求3所述的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,所述组合物试剂瓶的制备方法为:

(1)利用无菌水配制1μmol/mL -5 μmol/mL的NOTA-PSMA-Cy7溶液;

(2)利用无菌水配制300 μmol/mL-500μmol/mL的龙胆酸溶液;

(3)取配制好的NOTA-PSMA-Cy7溶液和龙胆酸溶液充分混合后,经冷冻干燥后,分装入瓶,充入惰性气体加以保护,得到组合物试剂瓶。

5.根据权利要求2所述的68Ga标记靶向试剂盒,其特征在于,所述溶剂瓶A的组分为醋酸/醋酸钠溶液;所述溶剂瓶B的组分为50%乙醇生理盐水溶液;所述溶剂瓶C的组分为生理盐水溶液。

6.权利要求1所述的配体缀合物NOTA-PSMA-Cy7在用于制备前列腺癌荧光显像剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述NOTA-PSMA-Cy7的使用方法为:将NOTA-PSMA-Cy7与龙胆酸混合后,使用生理盐水稀释后,经静脉注射使用,其中NOTA-PSMA-Cy7的用量为5μg-50μg。

8.权利要求2-5任一项所述的68Ga标记靶向试剂盒在用于合成前列腺癌显像剂中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,利用所述68Ga标记靶向试剂盒合成前列腺癌显像剂的步骤为:

在无菌条件下,用无菌注射器将溶剂瓶A内的溶液全部抽出后注入组合物试剂瓶中,充分震荡摇匀,再注入与溶剂瓶A中溶液体积比为1:1-2的含68Ga的氯化镓溶液,充分混匀后,经80℃-110℃加热10min-20min后,用分离柱分离纯化反应液,再用无菌水清洗分离柱,清洗后,在分离柱上连接无菌滤膜,再将无菌滤膜插入到无菌瓶中,分别使用溶剂瓶B中和溶剂瓶C中的溶液洗脱出目标产物,得到前列腺癌显像剂。

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