[发明专利]3-芳基香豆素类化合物的应用、抗癌增敏组合物及抗癌组合物

说明书

本发明公开了一种结构式(I)所示的3‑芳基香豆素类化合物的应用，以及含有该化合物的抗癌增敏组合物和抗癌组合物。与现有技术相比，3‑芳基香豆素类化合物具有很好的抗癌增敏作用，与盐酸拓扑替康联合使用时，能够显著减少盐酸拓扑替康的使用剂量，降低其毒副作用，具有很好的推广应用价值。

技术领域

本发明涉及药物生产领域，具体提供一种3-芳基香豆素类化合物的应用、抗癌增敏组合物及抗癌组合物。

背景技术

盐酸拓扑替康(黄色针状晶体或结晶粉末，喜树碱的水溶性半合成衍生物)是拓扑异构酶I的抑制剂，通过抑制单链断裂的DNA重连引起DNA损伤，其细胞毒性影响癌细胞分裂的S期，可用于治疗所有实体肿瘤。盐酸拓扑替康作为一种常用的抗肿瘤药物，虽然具有广泛的抗肿瘤谱(可用于治疗多种癌症，包括小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌和成神经细胞瘤)，但存在选择性差、毒副作用强、靶标单一、易产生耐药等缺点。

3-芳基香豆素具有一定的抗肿瘤活性，现有技术多通过对其进行改造合成具有良好抗肿瘤活性的3-芳基香豆素类化合物。

发明内容

本发明是针对上述现有技术的不足，提供一种3-芳基香豆素类化合物的应用。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：结构式(I)所示的3-芳基香豆素类化合物在制备抗癌增敏剂中的应用，

所述癌为结肠癌、肺癌。

申请人发现式(I)所示的3-芳基香豆素类化合物与盐酸拓扑替康联合使用时，能够显著减少盐酸拓扑替康的使用剂量，降低其毒副作用。

本发明进一步的技术任务是提供一种抗癌增敏组合物。

所述抗癌增敏组合物的有效成分包括结构式(I)所示的3-芳基香豆素类化合物。

本发明再进一步的技术任务是提供一种毒副作用低的抗癌组合物。

所述抗癌组合物的有效成分包括结构式(I)所示的3-芳基香豆素类化合物和盐酸拓扑替康。

作为优选，盐酸拓扑替康与3-芳基香豆素类化合物的摩尔比为1:1-1:4。特别是，当用于制备治疗结肠癌的药物时，两者的比例优选为1:2-1:4；当用于制备治疗肺癌的药物时，两者的比例优选为1:1-1:2。

所述抗癌增敏组合物或所述抗癌组合物还包括一种或多种药学上可以接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。

所述抗癌增敏组合物或所述抗癌组合物可以经口服或非口服等形式使用，如可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。

用于口服时，可以将其制成常规的固体制剂，如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、膏剂、霜剂等；制成液体制剂如水或油悬浮剂或其它液体制剂，如口服液等。用于非口服时，可将其制成注射液等。

与现有技术相比，本发明的3-芳基香豆素类化合物的应用、抗癌增敏组合物及抗癌组合物具有以下突出的有益效果：

(一)首次提出可以将3-芳基香豆素类化合物用于抗癌药物的增敏剂，拓展了 3-芳基香豆素类化合物的应用领域；

(二)3-芳基香豆素类化合物与盐酸拓扑替康能联合使用，大幅减少盐酸拓扑替康的剂量，降低其毒副作用；

(三)式(I)3-芳基香豆素类化合物制备方法简单，便于推广应用。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，但不作为对本发明的限定。