[发明专利]FGFR4抑制剂、组合物及其在药物制备中的用途有效

专利信息
申请号: 202110965475.4 申请日: 2021-08-23
公开(公告)号: CN113527311B 公开(公告)日: 2022-05-06
发明(设计)人: 陈永恒;陈小娟;徐广宇;付莹;陈主初 申请(专利权)人: 中南大学湘雅医院
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京美智年华知识产权代理事务所(普通合伙) 11846 代理人: 汪永生;李晨露
地址: 410008 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: fgfr4 抑制剂 组合 及其 药物 制备 中的 用途
【权利要求书】:

1.一种FGFR4抑制剂,其选自下列化合物构成的组:

2.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐,以及可药用载体。

3.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐,以及可药用稀释剂。

4.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐,以及可药用助剂。

5.如权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐在制造用于治疗FGFR4介导的病症的药物中的用途。

6.如权利要求5所述的用途,其中所述病症为癌症。

7.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症选自膀胱癌、乳腺癌、子宫颈癌、结肠直肠癌、子宫内膜癌、胃癌、头颈部癌、肾癌、肝癌、卵巢癌、前列腺癌、食管癌、胆囊癌、胰脏癌、肺癌、间皮瘤、睾丸癌、鳞状细胞癌瘤、甲状腺癌、皮肤癌、白血病、B细胞淋巴瘤、神经胶母细胞瘤、黑素瘤以及横纹肌肉瘤。

8.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为肝细胞癌。

9.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为成人T细胞白血病或急性骨髓性白血病。

10.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤。

11.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为多发性骨髓瘤。

12.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是慢性淋巴细胞性淋巴瘤。

13.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症。

14.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是毛状细胞淋巴瘤。

15.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是伯克特淋巴瘤。

16.下列任一化合物在制备用于抑制FGFR4或其突变体在患者或者生物样品中的活性的药物中的用途:

17.如权利要求16所述的用途,其中所述FGFR4或其突变体的活性被不可逆地抑制。

18.如权利要求17所述的用途,其中所述FGFR4或其突变体的活性通过共价修饰FGFR4的Cys477和Cys552被不可逆地抑制。

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