[发明专利]FGFR4抑制剂、组合物及其在药物制备中的用途有效
申请号: | 202110965475.4 | 申请日: | 2021-08-23 |
公开(公告)号: | CN113527311B | 公开(公告)日: | 2022-05-06 |
发明(设计)人: | 陈永恒;陈小娟;徐广宇;付莹;陈主初 | 申请(专利权)人: | 中南大学湘雅医院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京美智年华知识产权代理事务所(普通合伙) 11846 | 代理人: | 汪永生;李晨露 |
地址: | 410008 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | fgfr4 抑制剂 组合 及其 药物 制备 中的 用途 | ||
1.一种FGFR4抑制剂,其选自下列化合物构成的组:
2.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐,以及可药用载体。
3.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐,以及可药用稀释剂。
4.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐,以及可药用助剂。
5.如权利要求1所述的FGFR4抑制剂或其可药用盐在制造用于治疗FGFR4介导的病症的药物中的用途。
6.如权利要求5所述的用途,其中所述病症为癌症。
7.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症选自膀胱癌、乳腺癌、子宫颈癌、结肠直肠癌、子宫内膜癌、胃癌、头颈部癌、肾癌、肝癌、卵巢癌、前列腺癌、食管癌、胆囊癌、胰脏癌、肺癌、间皮瘤、睾丸癌、鳞状细胞癌瘤、甲状腺癌、皮肤癌、白血病、B细胞淋巴瘤、神经胶母细胞瘤、黑素瘤以及横纹肌肉瘤。
8.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为肝细胞癌。
9.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为成人T细胞白血病或急性骨髓性白血病。
10.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤。
11.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症为多发性骨髓瘤。
12.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是慢性淋巴细胞性淋巴瘤。
13.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症。
14.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是毛状细胞淋巴瘤。
15.如权利要求6所述的用途,其中所述癌症是伯克特淋巴瘤。
16.下列任一化合物在制备用于抑制FGFR4或其突变体在患者或者生物样品中的活性的药物中的用途:
17.如权利要求16所述的用途,其中所述FGFR4或其突变体的活性被不可逆地抑制。
18.如权利要求17所述的用途,其中所述FGFR4或其突变体的活性通过共价修饰FGFR4的Cys477和Cys552被不可逆地抑制。
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