[发明专利]一种卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110967756.3 | 申请日: | 2021-08-23 |
公开(公告)号: | CN113599520B | 公开(公告)日: | 2022-08-26 |
发明(设计)人: | 戴志飞;梁晓龙 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K33/00;A61K47/54;A61K47/69;A61K49/00;A61K49/04;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 北京万象新悦知识产权代理有限公司 11360 | 代理人: | 李稚婷 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 卟啉 氟化 纳米 制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂,其特征在于:所述纳米制剂为核壳结构的纳米粒子,其结构包括外壳的卟啉脂质体膜层和内核的全氟化碳;所述全氟化碳为全氟溴辛烷;所述的卟啉脂质体膜层由卟啉脂质组成,所述卟啉脂质具有如下式I所示的结构,包含亲水头部、疏水性碳链和卟啉基团三部分;
其中,R1和R2选自C6~C18烷基;R3为羟基或聚乙二醇;a=2或3,b=2或3;X为NH或O。
2.根据权利要求1所述的卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂,其特征在于:所述卟啉基团是光敏功能基团,选自四苯基卟啉、血卟啉、原卟啉、焦脱镁叶绿酸-a、紫红素-18、维替泊芬、二氢卟吩e6。
3.根据权利要求1所述的卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂,其特征在于:所述纳米制剂的表面修饰有肿瘤靶向分子,所述肿瘤靶向分子选自可以靶向肿瘤的抗体、多肽、适配体、叶酸中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂,其特征在于:所述纳米制剂包载的全氟化碳携载有氧气。
5.权利要求1~4任一所述的卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂的制备方法,包括以下步骤:
1)将卟啉脂质溶解在三氯甲烷和甲醇的混合溶剂中,减压旋干液体形成薄膜,真空干燥过夜;
2)加入超纯水,在30-60℃水浴中水化10-30min后,使用超声仪在冰浴条件下超声处理,使得脂质均匀分散到水溶液中;
3)在冰浴条件下往步骤2)中溶液逐滴滴加全氟化碳,同时使用探头超声分散5-15min,即可得到分散均匀的卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤3)进一步使用离心方法去除未包载的全氟化碳、卟啉脂质。
7.权利要求1~4任一所述的卟啉脂质-全氟化碳纳米制剂在制备缓解肿瘤乏氧和/或增强肿瘤的光/声动力学治疗效果的药物中应用。
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