[发明专利]一种吡啶并三嗪甲酸的合成方法在审
| 申请号： | 202110976850.5 | 申请日： | 2021-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN113754655A | 公开（公告）日： | 2021-12-07 |
| 发明（设计）人： | 林周;马新波 | 申请（专利权）人： | 江苏弘和药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 无锡华源专利商标事务所(普通合伙) 32228 | 代理人： | 冯智文 |
| 地址： | 214000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 甲酸 合成 方法 | ||
1.一种吡啶并三嗪甲酸的合成方法，其特征在于，所述合成方法按照如下流程
进行：
具体步骤为：
(1)以化合物II 2-氧代丙二酸二乙酯与化合物III 2-肼吡啶为原料，以乙醇为溶剂，缩合反应生成化合物IV；
(2)化合物化合物IV经过闭环反应，生成化合物V；
(3)化合物V经过水解反应制得化合物I。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述2-氧代丙二酸二乙酯与2-肼吡啶的摩尔比为1:0.7-1。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述所述2-氧代丙二酸二乙酯与2-肼吡啶的摩尔比为1:0.8。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述乙醇的体积量为2-氧代丙二酸二乙酯的6-10倍。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述缩合反应的条件为：78℃反应14-18h。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述闭环反应采用1,2,4-三氯苯为反应溶剂，体积量为化合物IV的2-4倍。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述闭环反应的条件为：20-220℃下反应24-72h。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，水解反应采用氢氧化钠水溶液，摩尔浓度为0.5mol/L。
9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，化合物V氢氧化钠的摩尔比为1:2-3。
10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，水解反应的条件为：60-80℃下反应2-4h。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏弘和药物研发有限公司，未经江苏弘和药物研发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110976850.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
