[发明专利]胆木提取物在制备抑制肺通透性增加和/或肺损伤的药物中的应用

说明书

本发明公开胆木提取物在制备抑制肺通透性增加和/或肺损伤的药物中的应用。本发明基于肺组织通透性相关机制，在理论指导下，深入研究胆木的生物碱成分抑制肺组织通透性活性研究，通过实验研究表明，异常春花苷内酰胺能明显抑制肺组织通透性增加和预防肺损伤的发生。

技术领域

本发明涉及一种化合物的新用途，具体涉及胆木提取物与异长春花苷内酰胺抑制肺通透 性增加和肺损伤的作用。

背景技术

异常春花苷内酰胺是从胆木中分离得到的生物碱化合物，英文名：Strictosamide，结构式 如下：

胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard.)为茜草科乌檀属植物，又名乌檀、 熊胆树、黄胆木、山熊胆等，以枝、皮入药，具有清热解毒、消肿止痛的功效， 用于治疗咽喉炎、支气管炎、急性扁桃体炎等，有“植物抗生素”之称。异常春花 苷内酰胺作为胆木主要生物碱类成分，已有文献提到其可抑制LPS诱导的炎症 模型及其在分子方面相应的抗炎机制，未有文献报道其抑制肺通透性增加作用及 机制。肺通透性增加是引起肺损伤的一个重要因素，急性肺肺损伤患者中多数可以看到明显的肺部通透性增加，进而导致呼吸窘迫。目前临床上对于肺通透性增 加的治疗主要为大剂量的激素治疗，由于激素连续使用会诱发严重后遗症和并发 症，使该症状在临床上缺乏有效的治疗手段。

现有技术中没有其它关于胆木提取物及其异常春花苷内酰胺用于肺通透性增加医药用途 的报道。

发明内容

发明目的：本发明目的是为了解决现有技术的不足，对胆木提取物或异长春花苷内酰胺 的活性进行深入研究开发其抑制肺通透性增加的新的药理用途。

技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

胆木提取物在制备抑制肺通透性增加和/或肺损伤的药物中的应用。

异长春花苷内酰胺在制备抑制肺通透性增加和/或肺损伤的药物中的应用。

作为优选方案，以上所述的应用，所述的肺损伤为炎症性肺损伤疾病。所述的炎症性肺 损伤疾病包括肺炎、支气管炎、上呼吸道感染引起的肺损伤。

作为优选方案，以上所述的胆木提取物是通过以下方法制备得到的：

取胆木干燥茎枝，切段，粉碎，加入一定量的水浸泡提取，收集提取液，减压浓缩得到 胆木浸膏，浸膏经萃取获得二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位，分别以不同配比二氯甲烷-乙酸乙 酯、二氯甲烷-甲醇为洗脱液，经反复硅胶柱分离得到胆木提取物。

作为优选方案，以上所述的具有促进细胞屏障修复作用的胆木提取物，它们通过以下方法 制备得到：

取胆木茎枝，切段，粉碎，用5～10倍体积的水分3次浸泡提取，合并提取液，浓缩得浸 膏。分别用二氯甲烷、乙酸乙酯萃取，分别浓缩。取乙酸乙酯部位，以体积比为95:5～10:90 的二氯甲烷-甲醇经硅胶柱洗脱，洗脱液浓缩，以TLC分析合并相似部位，得到胆木提取物 (异长春花苷内酰胺)。

作为优选方案：以上所述的具有促进内皮修复作用的胆木提取物，它是由下列重量份数 的原料制成：

取胆木茎枝，切段，粉碎，加入胆木重量6倍体积量的水分3次浸泡提取，每次5h，合并提取液，浓缩得浸膏。加入浸膏重量3倍体积的萃取液，分别萃取得到二氯甲烷、乙酸乙酯萃取部位。取乙酸乙酯部位，按体积比为95:5-85:15-70:30-50:50-10:90的二氯甲烷-甲醇经硅胶柱洗脱，洗脱液浓缩，以TLC分析合并相似部位，得到胆木提取物(异长春花苷内酰胺)。

作为优选方案，以上所述的具有抑制肺通透性增加作用的胆木提取物在制备防治炎症性 肺损伤相关性疾病中的应用。