[发明专利]一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202111012404.9 | 申请日： | 2021-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN113717090B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 饶卫东;桑静静;冯丽;商丹丹;胡睿 | 申请（专利权）人： | 南京林业大学 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18;C07D409/06;C07D209/14;C07D209/16;A01N43/38;A01P3/00 |
| 代理公司： | 北京东方盛凡知识产权代理事务所(普通合伙) 11562 | 代理人： | 许佳 |
| 地址： | 210037 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含三氟 甲基 全碳季碳 中心 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物，其特征在于，结构式如式（1）所示：
（1）；
其中R1、R2为各自独立的基团，R1选自氢、卤素、C1-C5直链烷基、氰基或甲氧基中的一种；R2选自苯基、卤素取代苯基、三氟甲基取代苯基、萘基或噻吩基中的一种。
2.一种根据权利要求1所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的制备方法，其特征在于，以三氟甲基吲哚醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料，在路易斯酸催化剂催化作用下，在溶剂中加热反应得到含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物；所述路易斯酸催化剂为三(五氟苯基)硼烷；所述加热反应温度100-120℃；
所述三氟甲基吲哚醇类化合物结构式如式（2）所示；
（2）；
其中R1、R2为各自独立的基团，R1选自氢、卤素、C1-C5直链烷基、氰基或甲氧基中的一种；R2选自苯基、卤素取代苯基、三氟甲基取代苯基、萘基或噻吩基中的一种。
3.根据权利要求2所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基吲哚醇类化合物和路易斯酸催化剂的摩尔比为1:0.05～1:0. 1。
4.根据权利要求2所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基吲哚醇类化合物和三甲基氰硅烷的摩尔比为1:2-3。
5.根据权利要求2所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为氯苯、乙腈、甲苯或二氯乙烷中的任意一种；所述三氟甲基吲哚醇类化合物在溶剂中的浓度为0.05-0.5mol/L。
6.根据权利要求2所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的制备方法，其特征在于，所述加热反应时间为8-24h。
7.一种根据权利要求1所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物在制备抑制油菜菌核病和番茄灰霉病的药物中的应用。
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