[发明专利]柯里拉京在制备抗冠状病毒的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202111026173.7 申请日: 2020-10-12
公开(公告)号: CN113499346A 公开(公告)日: 2021-10-15
发明(设计)人: 岑山;李泉洁;衣岽戎;赵建元;张永欣;李晓宇;刘振龙 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
主分类号: A61K31/7024 分类号: A61K31/7024;A61P31/14
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摘要:
搜索关键词: 里拉 制备 冠状病毒 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了及柯里拉京在制备抗冠状病毒的药物中的应用。柯里拉京,CAS号为23094‑69‑1,中文名称为柯里拉京,英文名称为Corilagin,结构式见式(Ⅰ)。本发明提供了式(Ⅰ)所示化合物或其在药学上可接受的盐的应用,为如下(a)或(b):(a)在制备冠状病毒抑制剂中的应用;(b)在抑制冠状病毒中的应用。本发明通过实验证明式(Ⅰ)所示化合物能在体外有效抑制SARS‑CoV‑2的复制,具有良好的抗SARS‑CoV‑2活性,具有重要的治疗SARS‑CoV‑2感染的应用前景。

本申请为申请号为“202011083092.6”、申请日为2020年10月12日,发明名称为“柯里拉京在抑制冠状病毒复制从而发挥抗冠状病毒药物功能中的应用”的分案申请。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及柯里拉京在制备抗冠状病毒的药物中的应用,柯里拉京具有与冠状病毒的RNA依赖的RNA聚合酶结合的特性,从而可以抑制冠状病毒的RNA依赖的RNA聚合酶的活性,进一步抑制冠状病毒复制。

背景技术

2019冠状病毒病(COVID-19)是由新型冠状病毒SARS-CoV-2(之前称为2019-nCoV)引起的传染病。该病毒主要通过呼吸道飞沫和接触传播,感染者的临床表现为发热、乏力、干咳,严重者表现为急性呼吸窘迫综合征,甚至死亡。目前尚无治疗新型冠状病毒感染的特效抗病毒药物,临床上以对症、支持治疗为主。暂时试用的抗病毒药物有α-干扰素、洛匹那韦/利托那韦、利巴韦林、磷酸氯喹等。因此,针对新型冠状病毒的药物靶点研究以及新药的研发迫在眉睫。

SARS-CoV-2是一种具有包膜的正链单股RNA病毒,颗粒呈圆形或椭圆形,直径约80~120nm。SARS-CoV-2属于冠状病毒科乙型冠状病毒属,是迄今为止发现的第7种可感染人类的冠状病毒。SARS-CoV-2基因组编码16个非结构蛋白,其中,RNA依赖性RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase,RdRp,也称为nsp12蛋白)在RNA的合成过程中起着至关重要的作用,是病毒侵入宿主细胞之后启动其他一切生命活动的关键蛋白质。与病毒的表面抗原蛋白相比,病毒聚合酶发生突变的概率较小,并且具有更高的进化稳定性,显示出作为高效抗病毒药物靶标的巨大前景。因此,针对SARS-CoV-2 RNA聚合酶的药物开发将有可能获得能够抗击不同冠状病毒毒株甚至不同病毒的广谱抗病毒药物。

发明内容

本发明的目的是提供柯里拉京在制备抗冠状病毒的药物中的应用。

柯里拉京,CAS号为23094-69-1,中文名称为柯里拉京,英文名称为Corilagin,结构式见式(Ⅰ)。

本发明提供了式(Ⅰ)所示化合物或其在药学上可接受的盐的应用,为如下(a)或(b):

(a)在制备冠状病毒抑制剂中的应用;

(b)在抑制冠状病毒中的应用。

本发明还提供了式(Ⅰ)所示化合物或其在药学上可接受的盐的应用,为如下(c)或(d):

(c)在制备产品中的应用;所述产品的用途为治疗冠状病毒感染引起的疾病;

(d)在治疗冠状病毒感染引起的疾病中的应用。

本发明还提供了式(Ⅰ)所示化合物或其在药学上可接受的盐的应用,为如下(e)或(f)或(g)或(h):

(e)在制备冠状病毒RdRp抑制剂中的应用;

(f)在抑制冠状病毒的RdRp活性中的应用;

(g)在制备冠状病毒RNA复制抑制剂中的应用;

(h)在抑制冠状病毒RNA复制中的应用。

示例性的,所述产品可为药物、疫苗或药物制剂。

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