[发明专利]一种拟肽类化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202111030321.2 | 申请日: | 2021-09-03 |
公开(公告)号: | CN114456211A | 公开(公告)日: | 2022-05-10 |
发明(设计)人: | 蒋晟;肖易倍;谢幼华;倪勇;郝海平;张阔军;廖金标;武倩倩;王天雨;章翔宇 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07F9/572 | 分类号: | C07F9/572;C07F9/6558;A61K31/675;A61P31/12 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 刘红阳 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 拟肽类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.通式如式I所示的拟肽类化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体、其立体异构体、其代谢产物、其代谢前体或其前药:
式I中:
X为NR1R2、OR1或(CH2)a(C=O)NR1R2;
a=0-4;
Y为O、S或NH;
Z为
n=0-3;
R1、R2独立地选自氢、羟基、氰基、C1-8烷基、氰基(C1-8烷基)、氨基(C1-8烷基)、C1-8烷胺基-C1-8烷基、羟基(C1-8烷基)、羧基(C1-8烷基)、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、未取代的或R1-1取代的C3-10环烷基、未取代的或R1-2取代的杂芳基、未取代的或R1-3取代的杂环烷基、未取代的或R1-4取代的C3-10环烷基-(C1-6烷基)-、未取代的或R1-5取代的杂芳基-(C1-6烷基)-、未取代的或R1-6取代的杂环烷基-(C1-6烷基)-、未取代的或R1-7取代的C6-10芳基、未取代的或R1-8取代的C6-10芳基-(C1-6烷基)-、或R1和R2与它们相连的氮原子一起形成未取代或R1-9取代的杂环烷基、或R1和R2与它们相连的氮原子一起形成未取代或R1-10取代的杂芳基;
R1-1~R1-6分别选自羟基、氰基、氨基、卤素、C1-6的烷基、卤代(C1-6烷基)、羟基(C1-6烷基)、C1-6烷氧基或C1-6烷胺基中的一种;
R1-7和R1-8分别选自羟基、氰基、卤素、硝基、C1-6的烷基、C2-8烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C6-10芳基氧基、杂芳基氧基、(C3-10环烷基)-氧基、卤代(C1-6烷基)、羟基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷基)、C1-6烷胺基-C1-6烷氧基-、C3-10环烷基、C3-10环烷基-(C1-6烷基)-、C3-10环烷基-(C1-6烷氧基)、未取代的或R1-1-1取代的C6-10芳基、C6-10芳基-(C1-6烷基)-、未取代的或R1-1-2取代的C6-10芳基-(C1-6烷氧基)-、杂环烷基、杂环烷基-(C1-6烷基)-、未取代的或R1-1-3取代的杂芳基、杂芳基-(C1-6烷基)-、杂芳基-(C1-6烷氧基)-、-NR1-1-4R1-1-5、-(C=O)R1-1-6、-(C=O)NR1-1-7R1-1-8、-NR1-1-9(C=O)R1-1-10、-(C=O)OR1-1-11、-O(C=O)R1-1-12、-(S=O)2NR1-1-13R1-1-14、-NR1-1-15(S=O)2R1-1-16、或-(S=O)2R1-1-17中的一种;
R1-1-1、R1-1-2和R1-1-3分别选自C1-4烷基、羟基(C1-4烷基)、卤素、氰基、羟基、C1-4烷胺基、C1-4烷氧基或卤代(C1-4烷基)中的一种;
R1-1-4~R1-1-17分别为氢或C1-4烷基;
R1-9为羟基、氨基、C1-6烷基、C6-10芳基或C3-10环烷基;
R1-10为羟基、卤素、C1-6烷基、氨基、卤代(C1-6烷基)、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基、羟基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷基)、C6-10芳基或C3-10环烷基;
R3选自
R4为氢、未取代的或R4-1取代的C1-8烷基、未取代的或R4-1取代的C1-8烷胺基、未取代的或R4-1取代的C1-8烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C2-8羧基、C2-8酯基、未取代的或R4-2取代的C3-10环烷基、未取代的或R4-5取代的杂环烷基、未取代的或R4-3取代的C6-10芳基、未取代的或R4-4取代的杂芳基;
R4-1选自羟基、巯基、氰基、氨基、硝基、酯基、羧基、卤素中的一种;
R4-2~R4-5、R5分别选自羟基、巯基、氰基、氨基、硝基、酯基、羧基、卤素、卤代(C1-6烷基)、羟基(C1-8烷基)、巯基(C1-8烷基)、氨基(C1-8烷基)、氰基(C1-8烷基)、酯基(C1-8烷基)、羧基(C1-8烷基)、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基中的一种;
R6、R7独立地选自氢、羟基、氰基、C1-8烷基、氰基(C1-8烷基)、氨基(C1-8烷基)、C1-8烷胺基-C1-8烷基、羟基(C1-8烷基)、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、未取代的或R4-1取代的C3-10环烷基、未取代的或R4-2取代的杂环烷基、未取代的或R4-3取代的C3-10环烷基-(C1-6烷基)-、未取代的或R4-4取代的杂环烷基-(C1-6烷基)-、未取代的或R4-5取代的C6-10芳基-(C1-6烷基)-、或R6和R7与它们相连的氮原子一起形成未取代或R4-2取代的杂环烷基。
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