[发明专利]雌激素受体调节剂在审
申请号: | 202111035485.4 | 申请日: | 2017-03-29 |
公开(公告)号: | CN113717170A | 公开(公告)日: | 2021-11-30 |
发明(设计)人: | 黄琴华;黛博·海伦·斯利;萨伊·盖亚南·海格;查德·丹尼尔·霍普金斯;凯文·杜安·邦克;约瑟夫·罗伯特·平奇曼;拉凯什·库马尔·西特 | 申请(专利权)人: | 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61P35/00;C07D209/14;C07F7/18;C07C69/757;C07C69/738;C07C69/732 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雌激素 受体 调节剂 | ||
1.具有如下结构的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X1、Y1和Z1各自独立地为C或N;
第一前提条件是X1、Y1和Z1中的至少一者为N;
第二前提条件是X1、Y1和Z1中的每一者不带电荷;
第三前提条件是两条虚线表示双键;
第四前提条件是X1、Y1和Z1的化合价可各自独立地通过连接至选自H和R12的取代基来饱和;
X2为O、NH或S;
A1选自任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基;
R1选自任选取代的C1-6烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基(C1-6烷基)、任选取代的环烯基(C1-6烷基)、任选取代的芳基(C1-6烷基)、任选取代的杂芳基(C1-6烷基)和任选取代的杂环基(C1-6烷基);
R2和R3各自独立地选自氢、卤素、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C1-6卤代烷基;或者R2和R3与R2和R3所连接的碳一起形成任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环基;
R4和R5各自独立地选自氢、卤素、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C1-6卤代烷基;或者R4和R5与R4和R5所连接的碳一起形成任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环基;
R6、R7、R8和R9各自独立地选自氢、卤素、羟基、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的卤代烷基、任选取代的单取代的胺、以及任选取代的二取代的胺;
R10为氢、卤素、任选取代的烷基、或任选取代的环烷基;
R11为氢或任选取代的C1-6烷基;并且
R12为氢、卤素、任选取代的C1-3烷基、任选取代的C1-3卤代烷基或任选取代的C1-3烷氧基;
前提条件是当R11为氢或甲基,X1为NH,Y1和Z1各自为C,X2为O,A1为苯基、2-氟代苯基、或2,6-二氟苯基,R2和R3两者均为甲基,或者R2和R3中的一者为氢且R2和R3中的另一者为甲基,并且R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自为氢时,则R1不可为2-羟乙基、2-甲基丙基、2-氟-2-甲基丙基、3-氟-2-甲基丙基、3-羟基-2-甲基丙基或2-氟-3-羟基-2-甲基丙基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11为氢。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A1为任选取代的芳基。
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