[发明专利]木犀草素在增效没食子酸烷基酯类化合物抗金黄色葡萄球菌作用中的新用途

说明书

本申请公开木犀草素在增效没食子酸烷基酯类化合物抗金黄色葡萄球菌作用中的新用途，属于医药技术领域，具体涉及木犀草素(Luteolin，LU)在增效没食子酸烷基酯类化合物(Alkyl gallates，AGs)抗金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)作用中的新用途。经体外抗菌药物敏感性试验(简称药敏试验)证明：LU在与没食子酸烷基酯类化合物(乙酯～十二烷基酯)联合给药时，能不同程度地提高各自对S.aureus的抑制活性，发挥协同作用。因此，可制备没食子酸烷基酯类化合物与LU的组合药物，通过口服、外用或注射等方式治疗细菌感染。在全球耐药性日趋严峻的情况下，本申请新用途可以在降低用药剂量的同时提高抗菌治疗效果，具有重要的参考价值。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及木犀草素(LU)在增效没食子酸烷基酯类化合物(Alkyl gallates，AGs)抗金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)作用中的新用途。

背景技术

没食子酸及其衍生物被广泛应用于食品、化妆品和医药行业。由于多酚官能团的存在，没食子酸具有很高的氧自由基清除活性(Shen et al.,Food Res.Int.2021,143,110280)，可防止脂肪和油脂的酸败和变质，促进其作为食品添加剂应用于各种可食用材料，如烘焙食品和糖果(Singleton,Adv.Food Res.1981,27,149-242)。没食子酸能保护细胞免受紫外线或电离辐射的伤害，可用于化妆品。据报道，没食子酸对包括大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯氏菌在内的多种病原体具有抗菌作用。它还具有许多其他治疗作用，如抗过敏、抗炎、抗突变和抗癌等(Choubey et al.,Pharmaceutical patent analyst2015,4,305-315)。

没食子酸酯类衍生物具有强大的治疗性能，包括抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗胆汁溶解、抗血管生成和抗抑郁等(Locatelli et al.,Eur.J.Med.Chem.2013,60,233-239)。没食子酸通过调控肿瘤细胞内氧化应激和细胞内钙离子水平诱导细胞凋亡(Saeedet al.,BMC Complement.Altern.Med.2012,12,221)。与没食子酸相比，没食子酸烷基酯类衍生物(Alkyl gallates，AGs)如没食子酸月桂酯和没食子酸辛酯对肿瘤细胞具有更高的抗增殖潜力(Singleton,Adv.Food Res.1981,27,149-242)。2011年，Guthery制定了一种治疗寻常痤疮的改进方法，可以在不使用抗生素的情况下抑制或杀死微生物原细菌。其方法即利用没食子酸烷基酯(优选没食子酸丙酯)减少毛囊反应性炎症来抑制痤疮(GutheryBE:EP2378872A1 2011)。此外，没食子酸甲酯、没食子酸乙酯和没食子酸戊酯对葡萄糖转运有良好的抑制作用，可用于控制餐后血糖水平(Wang et al.,Food Funct.2021,12,5399-5406)。