[发明专利]一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物、制备方法及应用

权利要求书

1.一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，包括，

将化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、钯催化剂、单膦配体、碳氢活化剂、碱和第一溶剂混合，在惰性氛围下进行胺化反应，得到化合物Ⅰ，合成路线如下式所示：

其中，

R表示氢原子、甲基、甲氧基或甲酯基中的一种；

R¹表示氢原子、甲基、苯基、甲氧基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲酯基或氰基中的一种；

R²表示氢原子、硝基或甲基中的一种；

R³表示氢原子或甲基；

所述钯催化剂为溴化钯；所述碱为碳酸铯；所述碳氢活化剂为特戊酸钾；所述单磷配体为二苯基环己基膦。

2.根据权利要求1所述的一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅱ的制备方法如下：

将化合物Ⅳ、四溴化碳、第二溶剂混合，在0℃下再加入三苯基膦的第二溶剂溶液，搅拌，生成化合物Ⅴ；

将化合物Ⅴ、芳基硼酸、三(二亚苄基丙酮)二钯和三(2-呋喃基)膦加入反应容器中，在惰性氛围下，再依次加入第三溶剂及碱的水溶液；在60～70℃反应4～12小时，生成化合物Ⅱ；

合成路线如下：

其中，R表示氢原子、甲基、甲氧基或甲酯基中的一种；

R¹表示氢原子、甲基、苯基、甲氧基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲酯基或氰基中的一种；

R²表示氢原子、硝基或甲基中的一种；

R³表示氢原子或甲基；

所述第二溶剂为二氯甲烷；

所述第三溶剂为1,4-二氧六环；

所述碱为碳酸钾或碳酸铯。

3.根据权利要求1所述的一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅲ的制备方法如下：

将叔丁胺、三乙烯二胺、二碳酸二叔丁酯、二氯甲烷混合，反应结束后，得到N,N-二叔丁基脲；

将N,N-二叔丁基脲、次氯酸叔丁酯、叔丁醇钾、三乙胺、乙醚混合，反应结束后，得到化合物Ⅲ。

4.根据权利要求1所述的一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂为1,4-二氧六环。

5.根据权利要求1所述的一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅱ在化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、钯催化剂、单磷配体、碳氢活化剂、碱与第一溶剂的混合液中的浓度为0.1摩尔/升。

6.根据权利要求1所述的一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅱ、钯催化剂、单磷配体、碳氢活化剂、碱、化合物Ⅲ的摩尔比为1:0.05:0.2:0.3:2:2。

7.根据权利要求1所述的一种N-叔丁基-2-苯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述胺化反应的反应温度为140～150℃，反应时间为10～14h。