[发明专利]一种透明质酸载体、制备方法及应用

说明书

本发明提供了一种透明质酸载体的制备方法，包括以下步骤：S1，将大分子透明质酸钠用透明质酸酶酶解成透明质酸钠寡糖分子；S2，将透明质酸钠寡糖分子在偶联剂存在的条件下与胱胺二盐酸盐缩合反应，制成透明质酸单二硫键产物；S3，取一份透明质酸单二硫键产物在酸性催化的条件下缓慢添加到一份透明质酸单二硫键产物中，脱水缩合形成所述透明质酸载体。所述透明质酸载体的灵活性高，应用范围广阔，同时其运载效率高。

技术领域

本发明涉及一种透明质酸载体、制备方法及应用，属于透明质酸修饰技术领域。

背景技术

透明质酸HA具有良好的保水性、润滑性、黏弹性、生物降解性及生物相容性等理化性能和生物功能，在医疗、化妆品及功能性食品领域中应用十分广泛。透明质酸是公认的具有较好生物相容的载体材料，用于携带活性物质或者药物，但是由于其携带的活性物质或者药物多为脂溶性的，为了保证其携带的物质能够有效的在人体中得到释放，所以需要对载体进行进一步修饰。但是，透明质质酸的修饰通常会使其原性降低，导致其皮肤吸收率和运输效率降低，难以推广应用。

发明内容

本发明提供了一种透明质酸载体、制备方法及应用，可以有效解决上述问题。

本发明是这样实现的：

一种透明质酸载体的制备方法，包括以下步骤：

S1，将大分子透明质酸钠用透明质酸酶酶解成透明质酸钠寡糖分子；

S2，将透明质酸钠寡糖分子在偶联剂存在的条件下与胱胺二盐酸盐缩合反应，制成透明质酸单二硫键产物；

S3，取一份透明质酸单二硫键产物在酸性的条件下缓慢添加到另一份透明质酸单二硫键产物中，脱水缩合形成所述透明质酸载体。

作为进一步改进的，所述大分子透明质酸钠的分子量不小于1000kDa。

作为进一步改进的，所述透明质酸钠寡糖分子的分子量不大于10kDa。

作为进一步改进的，所述偶联剂选自1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺中的一种或两种。

作为进一步改进的，所述酶解的温度为45-55℃，pH为4.8-5.2。

作为进一步改进的，所述步骤S2包括：将透明质酸钠寡糖分子溶解于磷酸缓冲液中，再加入偶联剂，室温下搅拌1.5-2.5h，再加入胱胺二盐酸盐，透析22-26h,最后经冷冻干燥后得到透明质酸单二硫键产物。

作为进一步改进的，所述透明质酸钠寡糖分子与胱胺二盐酸盐的质量比为1：0.4-6。

作为进一步改进的，所述步骤S3的脱水缩合反应温度为14-18℃。

一种上述述的方法制备的透明质酸载体。

一种上述的透明质酸载体在活性物质运输方面的应用。

本发明的有益效果是：

本发明制备的透明质酸载体具有双二硫键，可以携带双份的活性物质包裹纳米球，亦可以携带氨基酸等小分子活性物质灵活性会更高，应用范围会更加的广阔，同时其运载效率高。

本发明制备的透明质酸载体可使肌肤透水率60％，远高于目前市场平均水平40％，促使人体表皮细胞修复增益50％。

本发明的制备的透明质酸载体的分子量小于10kDa，可直接作用于人体且能被人体所代谢吸收，具有更强的靶向性。

本发明的制备的透明质酸载体能够提供亲脂疏水和/或亲脂疏水的结合位点，并且能够利用透明质酸较好的生物相容性，提升该载体的生物利用效率。

附图说明