[发明专利]4-氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法及抗癌活性

权利要求书

1.4-氨基二氢喹啉酮类化合物，其结构通式为：

其中，R¹为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、甲叉二氧基或卤素，R¹为单取代或双取代，R²为萘基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、苄氧基或卤素中的一个或多个。

2.如权利要求1所述化合物及其药学上可接受的盐在制备抗癌活性药物中的应用，其中：药学上可接受的盐包括4-氨基二氢喹啉酮类化合物与有机酸或无机酸形成的盐；有机酸选自苹果酸、乳酸、樟脑磺酸、枸橼酸、富马酸或草酸中的一种或多种，无机酸选自磷酸、氢卤酸、硫酸或硝酸中一种或多种。

3.根据权利要求2所述在制备抗癌活性药物中的应用，其特征在于：所述抗癌活性是指抗REC-1和Ramos癌细胞活性。

4.一种如权利要求1所述4-氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：以2-(三甲基甲硅烷基)芳基三氟甲磺酸酯1和1-取代吡唑烷酮类化合物2为原料，在催化剂和氟化铯存在下，有机溶剂中反应，得到4-氨基二氢喹啉酮类化合物3；反应方程式表示为：

其中，R¹为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、甲叉二氧基或卤素，R¹为单取代或双取代，R²为萘基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、苄氧基或卤素中的一个或多个；所述有机溶剂选自甲醇、四氢呋喃或乙腈；催化剂为钯催化剂、银催化剂、铜催化剂中的至少一种；钯催化剂为醋酸钯、二氯化钯或双三苯基膦二氯化钯；银催化剂为碳酸银、氧化银或醋酸银；铜催化剂为氧化铜或醋酸铜；反应还包括添加剂，添加剂为醋酸、2,4,6-三甲基苯甲酸、1-金刚烷甲酸或特戊酸。

5.根据权利要求4所述4-氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述2-(三甲基甲硅烷基)芳基三氟甲磺酸酯类化合物1、1-取代吡唑烷酮2与添加剂摩尔比为1-1.5:1-1.5:0-2。

6.根据权利要求4所述4-氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述2-(三甲基甲硅烷基)芳基三氟甲磺酸酯类化合物1与催化剂摩尔比为1:0.05-1.1。

7.根据权利要求4所述4-氨基二氢喹啉酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述反应温度为80-120℃。