[发明专利]肉桂均一多糖及其降血糖用途在审

专利信息
申请号: 202111065664.2 申请日: 2021-09-10
公开(公告)号: CN113667033A 公开(公告)日: 2021-11-19
发明(设计)人: 程贤;毕良武;李胜男;陈玉湘;赵振东;卢言菊;徐士超;王婧;古研 申请(专利权)人: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
主分类号: C08B37/02 分类号: C08B37/02;A61K31/715;A61P3/10;A23L33/125
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地址: 210042 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 肉桂 均一 多糖 及其 血糖 用途
【说明书】:

本发明属于天然产物开发领域,涉及提供天然产物中具有降血糖作用的活性成分,具体涉及肉桂中的天然均一多糖及其在制备天然降血糖药物中的用途;本发明从肉桂中分离得到一个均一多糖CNP2,对α‑淀粉酶抑制作用的IC50值为253μg/mL,对α‑葡萄糖苷酶抑制作用的IC50值为155μg/mL。本发明的肉桂中的天然均一多糖可进一步作为活性成分,制备天然降血糖药物。

技术领域

本发明属于天然产物开发领域,涉及多糖,具体涉及肉桂中的天然均一多糖,及其在降血糖方面的用途。

背景技术

高血糖会引起血管内皮功能紊乱,导致功能及结构性的血管狭窄、阻塞,组织器官缺血、缺氧、损害;还会刺激多种细胞合成和分泌单核细胞趋化(粘附)因子,从而促进细胞与血管内皮及细胞间的粘附,加重炎症发展及血栓形成,甚至还会诱发各种糖尿病并发症,如酮症酸中毒、慢性肾衰竭、足部溃疡和眼睛失明等。目前我国高血糖人数日益增多,并且有明显的年轻化、低龄化与基层化的趋势。临床上,最常用的是胰岛素注射或化学药物治疗,但都因其具有较大的副作用而限制了长期用药。因此,成分明确、结构明确及安全高效的天然降血糖活性物具有诱人的市场前景和开发价值。

肉桂(Cinnamomum cassia Presl)是中国特有的樟科樟属树种,主要分布在我国的广西、广东和云南等地。肉桂的化学成分包括挥发油、黄酮类化合物、倍半萜、二萜及糖苷类化合物、多糖类化合物和其他物质。研究表明肉桂具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗溃疡、降血脂、加强消化功能以及镇痛的作用。多个文献提示肉桂水提物中的非挥发性成分如多糖,具有降血糖活性。研究表明,肉桂水提取物中的活性成分能够通过激活胰岛素受体、增加糖原合成酶的活性等多种机制发挥降血糖作用。此外,研究发现肉桂水提取物还可以通过抑制消化道碳水化合物的消化、调控肝糖原异生、调节转运蛋白等途径协同发挥降血糖作用。中国专利文献CN 110940746A、CN106397624A公布了肉桂多糖的制备方法及其测定方法,主要研究对象为肉桂粗多糖。中国专利文献CN 112891394A肉桂提取物在制备降血糖药物中的应用,主要研究对象为肉桂提取物。我们结合离子交换层析和凝胶柱层析从肉桂水提物中分离制备出具备降血糖活性的均一多糖,迄今为止尚未发现有关该均一多糖的分离制备及其降血糖活性的文献报道。

发明内容

本发明目的是提供天然产物中具有降血糖的活性成分,具体涉及肉桂中的天然均一多糖及其制备天然降血糖药物的用途;尤其涉及肉桂均一多糖CNP2及其制备方法和在制备天然降血糖药物中的用途。

本发明对肉桂的水提物进行分离得到一个均一的多糖,命名为CNP2,经体外实验证实,所述的肉桂均一多糖具有显著的降血糖活性,且与阿卡波糖的活性相当,可进一步开发制备天然降血糖药物。

本发明中,所述的肉桂是樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥皮或枝叶或任意组合。

本发明所述的肉桂均一多糖CNP2具有如下结构特征:

CNP2为主要由葡萄糖(Glc)组成的均一多糖;分子量1166g/mol;聚合物分散指数为1.334;糖含量为98.55%;CNP连接方式主要为→4)Glu(1→,Glu(1→和→6)Glu(1→。

本发明所述的肉桂均一多糖CNP2通过下述方法制备:

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