[发明专利]二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病及其相关病症的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111072549.8 申请日: 2021-09-14
公开(公告)号: CN113662930B 公开(公告)日: 2022-08-09
发明(设计)人: 马双成;孙华;魏锋;杨建波;欧阳婷;汪褀;陈子涵;王莹;宋云飞;陈智伟;高慧宇;王雪婷 申请(专利权)人: 中国食品药品检定研究院;中国医学科学院药物研究所
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P9/10;A61P9/06;A61P9/04
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 霍苗
地址: 102629 北京市大兴区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 酮类 化合物 制备 预防 治疗 心肌 缺血 性疾病 及其 相关 病症 药物 中的 应用
【说明书】:

发明提供了二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病及其相关病症的药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明提供了二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病及其相关病症的药物中的应用;所述二蒽酮类化合物包括Trans‑大黄素二蒽酮和/或Cis‑大黄素二蒽酮。本发明提供了二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病及其相关病症的药物中的应用。由实施例的结果表明,相较于地尔硫卓,二蒽酮类化合物在药理上具有以下显著活性:显著改善心肌缺血小鼠心电图ST段抬高情况,降低血清心肌损伤生物标记物cTn‑T水平,降低心肌酶水平,改善心肌缺血损伤状态。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病及其相关病症的药物中的应用。

背景技术

心血管疾病是威胁人类生命健康的重大疾病,已成为全球单一的最大死亡原因,2014年因心血管疾病死亡人数约占全球总死亡人数的30%。随着社会进步和人民生活水平的提高,低收入和中等收入国家的心血管患病率正以惊人的速度增加,且这种变化正在加速,在我国,心血管疾病发病率和死亡率近年来均呈持续升高趋势,且发病年龄逐渐低龄化。在心血管疾病中,心肌缺血性心脏病是心血管疾病中的焦点,可发展为心绞痛、心律失常、心肌梗死、心力衰竭,是全球范围内引起致残和致死的主要原因,严重危害人类的身体健康。切实有效的减轻因心肌缺血引起的损伤已成为当今医药界面临的一个热点问题。

心肌缺血是指各种原因引起的冠状动脉血流量降低,心肌供氧量减少,心肌能量代谢不正常,不能支持心脏正常工作的病理状态。常见的原因是冠状动脉粥样硬化(95-99%),还有炎症(风湿性、梅毒性、川崎病和血管闭塞性脉管炎等)、痉挛、栓塞、自发性夹层、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等。发病机制认为与心肌缺血导致细胞凋亡、钙离子超载、氧化应激、炎症等相关。

二蒽酮类化合物具有很多药理作用如抗抑郁、抗肿瘤及抗病毒作用,但未见二蒽酮用于制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病药物的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病及其相关病症的药物中的应用。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了二蒽酮类化合物在制备预防和/或治疗心肌缺血性疾病及其相关病症的药物中的应用;

所述二蒽酮类化合物包括Trans-大黄素二蒽酮和/或Cis-大黄素二蒽酮。

优选的,当所述二蒽酮类化合物包括Trans-大黄素二蒽酮和Cis-大黄素二蒽酮时,所述Trans-大黄素二蒽酮和所述Cis-大黄素二蒽酮的物质的量之比为1:(0.5~1)。

优选的,所述Trans-大黄素二蒽酮和所述Cis-大黄素二蒽酮的物质的量之比为56:38。

优选的,所述心肌缺血性疾病及其相关病症包括冠心病、心率失常、心力衰竭、心肌梗死和心绞痛中的一种或多种。

优选的,所述药物中二蒽酮类化合物的质量百分比为0.1%~95%。

优选的,所述药物中二蒽酮类化合物的质量百分比为30%~90%。

优选的,所述药物的剂型包括口服制剂、外用制剂、注射剂或腔道给药制剂。

优选的,所述口服制剂括片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液或混悬剂。

优选的,所述注射剂包括水针剂、粉针剂或输液剂。

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