[发明专利]二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111072550.0 申请日: 2021-09-14
公开(公告)号: CN113662931B 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: 马双成;孙华;魏锋;杨建波;欧阳婷;汪褀;陈子涵;王莹;宋云飞;陈智伟;高慧宇;王雪婷 申请(专利权)人: 中国食品药品检定研究院;中国医学科学院药物研究所
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P1/16;A61P29/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 霍苗
地址: 102629 北京市大兴区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 酮类 化合物 制备 抗炎保肝 药物 中的 应用
【说明书】:

尤其涉及二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明提供了二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用;所述二蒽酮类化合物包括Trans‑大黄素二蒽酮和/或Cis‑大黄素二蒽酮。本发明提供了二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用,由实施例的结果表明,二蒽酮类化合物在药理上具有以下显著活性:显著改善小鼠免疫性肝脏损伤,改善肝组织病理损伤,降低血清肝损伤生物标记物。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用。

背景技术

近年来,药物性肝病、酒精性肝病及代谢相关脂肪性肝病、自身免疫性肝病发病率亦呈逐年增加趋势。众所周知,肝病为进展性疾病,已有多种证据提示,肝脏炎症见于几乎所有原因所致的肝病,且常贯穿肝病病程始终。

抗炎保肝治疗是肝脏炎症综合治疗的重要组成部分,对于肝脏炎症,无论是否存在有效的病因疗法,均应考虑实施抗炎保肝治疗;对于缺乏有效病因治疗或暂时不能进行病因治疗的部分患者,更应考虑抗炎保肝治疗。

但长期以来,有关抗炎保肝方面进展不理想,临床可供选择的抗炎保肝药物有限。

发明内容

本发明的目的在于提供二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用;

所述二蒽酮类化合物包括Trans-大黄素二蒽酮和/或Cis-大黄素二蒽酮。

优选的,当所述二蒽酮类化合物包括Trans-大黄素二蒽酮和Cis-大黄素二蒽酮时,所述Trans-大黄素二蒽酮和所述Cis-大黄素二蒽酮的物质的量之比为1:(0.5~1)。

优选的,所述Trans-大黄素二蒽酮和所述Cis-大黄素二蒽酮的物质的量之比为56:38。

优选的,所述抗炎保肝药物用于治疗病毒性肝炎、药物性肝损伤、脂肪性肝病、自身免疫性肝炎、肝纤维化和肝硬化中的一种或多种。

优选的,所述药物中二蒽酮类化合物的质量百分比为0.1%~95%。

优选的,所述药物中二蒽酮类化合物的质量百分比为30%~90%。

优选的,所述药物的剂型包括口服制剂、外用制剂、注射剂或腔道给药制剂。

优选的,所述口服制剂括片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液或混悬剂。

优选的,所述注射剂包括水针剂、粉针剂或输液剂。

本发明提供了二蒽酮类化合物在制备抗炎保肝药物中的应用;所述二蒽酮类化合物包括Trans-大黄素二蒽酮和/或Cis-大黄素二蒽酮。在本发明中,二蒽酮类化合物在药理上具有以下显著活性:显著改善小鼠免疫性肝脏损伤,改善肝组织病理损伤,降低血清肝损伤生物标记物。

附图说明

图1为对植物凝集素(ConA)诱导的急性免疫性肝损伤小鼠血清肝功能生物标志物谷丙转氨酶(ALT)的影响(n=7-8);(*P<0.05,与空白对照组比较;#P<0.05,与模型组比较);

图2为对植物凝集素(ConA)诱导的急性免疫性肝损伤小鼠血清肝功能生物标志物谷草转氨酶(AST)的影响(n=7-8);(*P<0.05,与空白对照组比较;#P<0.05,与模型组比较);

图3为对植物凝集素(ConA)诱导的急性免疫性肝损伤小鼠肝组织病理改善作用。

具体实施方式

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