[发明专利]一种银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法

权利要求书

1.一种银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：在有机溶剂体系中，以式(1)所示的1,4-恶二唑-5-酮类化合物和式(2)所示的炔类化合物为原料，以碘化银为催化剂，在70-80℃下搅拌反应2.5-3.5h，通过TLC跟踪检测至反应完全，反应液经过后处理得到式(3)所示的全取代的吡唑类化合物；所述有机溶剂为甲苯；1,4-恶二唑-5-酮类化合物、炔类化合物的投料摩尔比为1：3；

R¹为氢或溴，R²为氢、烷基、烷氧基(单取代或三取代)、杂芳基或卤素(单取代或双取代)，R³为甲基或乙基。

2.根据权利要求1所述银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：所述碘化银与式(1)所示的1,4-恶二唑-5-酮类化合物的物质的量比为1:3。

3.根据权利要求1或2所述银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：所述甲苯的用量以式(1)所示的1,4-恶二唑-5-酮类化合物的物质的量为4mL/mmol。

4.根据权利要求1或2所述银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：所述TLC跟踪检测所用的展开剂为石油醚：乙酸乙酯＝10：1，V/V。

5.根据权利要求1或2所述银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：所述反应液经过后处理的具体过程为：反应完全后，将反应液倾入30mL水中，用乙酸乙酯萃取，然后用水反洗有机相，经无水氯化钙干燥、减压蒸馏后再经硅胶柱层析分离，层析分离后所得洗脱液减压蒸馏，制得式(3)所示的全取代的吡唑类化合物。

6.根据权利要求5所述银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：所述硅胶柱层析的洗脱液为石油醚：乙酸乙酯＝10：1，V/V。

7.根据权利要求5所述银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：所述乙酸乙酯萃取条件为每次10mL，萃取3次；所述水反洗有机相条件为每次10mL，反洗3次。

8.根据权利要求1所述银催化合成全取代的吡唑类化合物的方法，其特征在于：所述反映完全的特征是通过TLC检测到1,4-恶二唑-5-酮类化合物已消失，且有新物质生成。