[发明专利]一种多取代菲类化合物、制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 202111079151.7 申请日: 2021-09-15
公开(公告)号: CN113773202B 公开(公告)日: 2022-12-27
发明(设计)人: 李博;冯文韬;戴荣继;李静祎;邓玉林;刘妍岩 申请(专利权)人: 北京理工大学
主分类号: C07C69/94 分类号: C07C69/94;C07C67/30;C07C65/24;C07C51/09;C07C43/20;C07C41/18;C07C39/12;C07C37/055;A61K31/192;A61K31/235;A61K31/09;A61K31/05;A61P1/16
代理公司: 北京宣言律师事务所 11509 代理人: 张紫晔
地址: 100044 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 化合物 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种多取代菲类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下化学式

该化合物是2,3-二甲氧基-6-甲基菲-9-羧酸甲酯。

2.一种多取代菲类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下化学式

该化合物是2,3-二甲氧基-6-甲基菲。

3.一种多取代菲类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下化学式

该化合物是2,3-二羟基-6-甲基菲。

4.一种用于治疗肝纤维化的药物组合物,其特征在于:包含权利要求1-3任一项所述的化合物中的一种或多种,以及药学上可接受的载体或赋形剂。

5.根据权利要求1-3任一项所述的多取代菲类化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗肝纤维化的药物中的应用。

6.一种根据权利要求1-3任一项所述的多取代菲类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

步骤一含有相应取代基团的苯甲醛和苯乙酸为底物,在三乙胺和醋酸酐存在下发生Perkin缩合得到2,3-苯丙烯酸衍生物;

步骤二与甲醇发生酯化反应得到2,3-丙烯酸甲酯衍生物;

步骤三无水二氯甲烷中,以步骤二的产物为原料,氯化铁为催化剂,在室温下环化反应得到菲类衍生物。

7.根据权利要求6所述的多取代菲类化合物的制备方法,其特征在于,

步骤一中,底物为3,4-二甲氧基苯甲醛和对甲基苯乙酸,缩合得到(E)-3-(3,4-二甲氧苯基)-2-(对甲苯基)丙烯酸,在步骤二中酯化得到(E)-3-(3,4-二甲氧苯基)-2-(对甲苯基)丙烯酸甲酯,在步骤三中环化得到产物为权利要求1所述化合物。

8.根据权利要求7所述的多取代菲类化合物的制备方法,其特征在于,还包括步骤四,以权利要求1所述化合物为底物,溶于甲醇和氢氧化钾的水溶液中,回流冷却,得到2,3-二甲氧基-6-甲基菲-9-甲酸;以2,3-二甲氧基-6-甲基菲-9-甲酸为底物,溶于喹啉中,加入铜粉,加热反应,冷却除喹啉,得到权利要求2所述化合物,以权利要求2所述化合物为底物,溶于乙酸和氢溴酸中,加热回流,得到权利要求3所述化合物。

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